Produkty
Tramadol je komerčně dostupný ve formě tablety, kapsle, tání tablety, kapky, šumivé tabletyčípky a jako injekční roztok. (Tramal, obecný). K dispozici jsou také fixní kombinace s acetaminofenem (Zaldiar, obecný). Tramadol byl vyvinut společností Grünenthal v Německu v roce 1962 a byl schválen v mnoha zemích od roku 1977 a ve Spojených státech od roku 1995.
Struktura a vlastnosti
Tramadol (C16H25NE2, Mr = 263.38 g / mol) je cyklohexanolamin a je přítomen v drogy jako tramadol hydrochlorid, bílý krystal prášek který je snadno rozpustný v voda. Je to racemát a obojí enantiomerů a metabolit se účastní jeho působení. Tramadol je strukturálně úzce spjat s SSNRI venlafaxine.
Účinky
Tramadol (ATC N02AX02) má centrální analgetické vlastnosti. Je to opioid s duálním mechanismus účinku. Na jedné straně se tramadol váže na opioidní receptory. Na druhé straně je noradrenergní a serotonergní inhibicí neurotransmiter zpětné vychytávání, což ovlivňuje bolest vnímání. Lze jej tedy považovat za kombinaci opioidu a inhibitoru zpětného vychytávání, jako je venlafaxine. Předpokládá se, že za opioidní účinek je odpovědný -desmethyl metabolit M1, nikoli mateřská sloučenina.
Indikace
Tramadol se používá k léčbě středně těžkých až těžkých perzistujících bolest když jsou neopioidní analgetika, jako jsou nesteroidní protizánětlivé látky drogy NSAID a acetaminofen nejsou dostatečně účinné. Podle recenze Cochrane, jako někteří antidepresiva, je také užitečný při léčbě neuropatik bolest. Používá se také k úlevě od bolesti v fibromyalgie.
Zneužívání
Stejně jako ostatní opioidy, tramadol lze zneužívat jako a narkotikum, návykové a způsobující abstinenční příznaky.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Intoxikace alkoholem, hypnotiky, léky proti bolesti, opioidy a psychotropními léky
- Souběžně nebo 14 dní před léčbou Inhibitory MAO.
- Epilepsie
- Tramadol se nesmí používat k substituci léků.
Úplná bezpečnostní opatření lze najít v souhrnu údajů o přípravku.
Interakce
Tramadol je biotransformován a glukuronidován prostřednictvím CYP3A4 a CYP2D6 na - a - desmethyl metabolity. -Desmethyltramadol (M1), tvořený prostřednictvím CYP2D6, je aktivní jako opioid. Proto, interakcí s induktory CYP, jako je karbamazepin a inhibitory CYP, jako je azol antimykotika or makrolidy jsou možné. Kombinace s Inhibitory MAO je kontraindikován a potenciálně potenciálně život ohrožující. Protože tramadol je serotonergní, v kombinaci s jinými serotonergními drogy může mít za následek serotonin syndrom (viz serotonin syndrom). Centrálně depresivní léky, jako jsou prášky na spaní a sedativaa alkohol může zvýšit depresivní účinek tramadolu. Když antagonisté vitaminu K, jako je fenprokumon je třeba sledovat čas krvácení. Protože tramadol může způsobit záchvaty, neměl by být podáván současně s léky, které snižují práh pro záchvaty. Antagonisté opioidů mohou zmírnit účinky tramadolu. Všechny podrobnosti o interakcí lze najít v souhrnu údajů o přípravku.
Nepříznivé účinky
Nejběžnějším nepříznivým účinkem je nevolnost. Bolest hlavy, ospalost, zvracení, zácpa, suché ústa, pocení a únava jsou běžné. Občas se vyskytnou poruchy regulace oběhu s palpitacemi, nízký krevní tlaka kolaps, stejně jako kůže reakce. Po ukončení léčby se mohou objevit abstinenční příznaky.
