Apomorfinje podobná jako dopamin, je neurotransmiter produkovaný přirozeně v těle, je jedním z nejúčinnějších dopaminových napodobenin, které jsou dnes k dispozici pro medicínu a farmacii. Dříve používaný především jako emetický, apomorfin nyní nabízí širší škálu akcí v různých nastaveních indikací.
Co je apomorfin?
Agent dostává své nejběžnější a nejdůležitější použití při léčbě pozdního stadia Parkinsonova nemocjako kontinuální infuze nebo subkutánní injekce. Apomorfin patří (stejnojmenně) k aporfinovým aclaloidům. The morfium derivát se získá zahřátím morfinu koncentrovaným kyselina chlorovodíková. Jeho struktura úzce souvisí se strukturou člověka dopamin. Spíše vodakrystaly solného hydrochloridu apomorfinu se mohou objevit v různých barvách, bílé, slabě nažloutlé nebo šedozelené. Při vystavení světlu zezelená. Ačkoli to patří k dopamin agonisté, morfium samotný derivát nemá opioidní účinek. Spouštěcí účinek je podobný účinku endogenního poselského dopaminu. The zvracení- indukující apomorfin se dříve používal především v případech otravy. Od roku 2001 se účastnila léčby mužů erektilní dysfunkce v dávkové formě pastilky, která působila na orálně sliznice pod jazyk. Apomorfin byl příležitostně používán jako doplňkové opatření v stažení léku. Jeho nejběžnější a nejdůležitější použití je při léčbě pozdního stadia Parkinsonova nemocjako kontinuální infuze nebo subkutánní injekce. Apomorfin se také používá v homeopatie.
Farmakologický účinek
Proerektilní účinek apomorfinu je na rozdíl od přípravků zvyšujících libido centrálněji mechanický. Prostřednictvím vazby dopaminu v Hypotalamus, lék dosahuje relaxace svalů v penisu corpus cavernosum několika neuronovými kroky. Vylepšené krev nabídka podporuje erektilní funkci. Jelikož je účinná látka buňkami velmi dobře absorbována, správa jako tablet pod jazyk je nejúspěšnější. Zde ukazuje požadovaný úspěch do 20 minut díky rychlému vstřebávání v sliznice. Apomorfin nevyvolává kompulzivní poruchy chování, ponechává pohlavní styk beze změny a nemá negativní vliv na psychiku. Apomorfin je zvláště vhodný pro léčbu Parkinsonova nemoc pacientů v pozdní fázi. Příznaky tohoto onemocnění jsou způsobeny nedostatkem dopaminu. Příčinou je ztráta nebo destrukce centrálních nervových buněk produkujících dopamin nervový systém. Normální pohyb je citlivě narušen, tremor (třes), akineze (porucha pohybu) a důslednost (silné svalové napětí, svalová ztuhlost) jsou důsledky.
Lékařské použití a použití
Apomorfin je vhodný ke snížení motorické aktivity příznaky Parkinsonovy choroby současně s správa of levodopa kvůli jeho vlastnosti jako agonisty dopaminového receptoru. Jeho činnost je v mozek, kde napodobuje působení těla neurotransmiter. Není však považován za prioritní lék kvůli jeho závažným vedlejším účinkům. The emetický účinek také začíná právě tady, když jsou některé dopaminové receptory v centrální nervový systém jsou stimulovány. Vyprázdnit pacienta žaludekdroga domperidon se podává dva dny před zahájením léčby. Jako emetickýApomorfin byl od té doby nahrazen mnohem snášenlivějšími látkami z důvodu rizika kardiovaskulárních poruch nebo paralýzy dýchání, zejména u dětí. Negativně byl při užívání nelegálních látek zaznamenán apomorfin drogy na drogové scéně.
Rizika a vedlejší účinky
Nežádoucí účinky, které se mohou objevit, mohou záviset na lékové formě (injekce, tablety, infuze, masti) a frekvenci užívání. Běžná kombinace apomorfinu s levodopa ztěžuje identifikaci původců vedlejších účinků léku, ke kterým skutečně došlo. Kromě zvýšené tendence k nevolnost a zvracení, hypotenze (vložit krev tlak při vstávání z polohy vleže), nekontrolovatelné dobrovolné pohyby, zmatenost nebo ospalost, halucinace, často se vyskytly poruchy trávení a dýchání. Infekce, ústa vředy, poruchy chuť nastat, stejně jako zánět nosní nebo hltanové sliznice. Zřídkakdy zvýšená tvorba bílé krev buňky a psychóza. Obsedantně behaviorální problémy mohou vyžadovat změnu léčby.Interakce existují s clozapin (prostředek při léčbě duševně-nervových příznaků) a s neuroleptika současně. Apomorfin může zvýšit účinek antihypertenziva a alkohol. Zcela se nedoporučuje používat těhotné a kojící ženy, stejně jako děti a dospívající, lidé se slabostí játra a ledvina funkce, s již existující tendencí k nevolnosts hypotenze, kardiovaskulární nebo plicní nemoci. Starším a oslabeným by měl být předepsán apomorfin pouze po pečlivém posouzení poměru přínosů a rizik.
