Fibráty jsou karboxylové kyseliny a patří k organickým sloučeninám. Různí zástupci, jako je clofibrát, gemfibrozil a etofibrát jsou na trhu známé. Fibráty se vážou na specifické receptory v buněčných organelách, což způsobuje snížení krev hladiny lipidů. Používají se proto k léčbě poruch lipidů, jako jsou vysoké cholesterolu nebo hladiny triglyceridů. Fibráty by neměly být předepisovány v případech známých játra choroba. Lék může způsobit nežádoucí účinky, jako je nevolnost, nadýmání, zvracení, bolest břicha, a bolest hlavy.
Co jsou fibráty?
Fibráty a fibrinové kyseliny patří do skupiny karboxylové kyseliny, Tyto kyseliny nesou alespoň jednu karboxylovou skupinu a patří do chemické třídy organických sloučenin. To znamená, že jejich molekulární sloučeniny obsahují voda a uhlík. Fibráty jsou na trhu k dispozici pod různými obchodními názvy. Mezi představitele této skupiny patří fenofibrát, clofibrát, bezafibrát, etofibrát, a gemfibrozil.
Farmakologické účinky na tělo a orgány
Kyselina fibrová, fibráty a jejich deriváty urychlují rozpad mastné kyseliny v peroxisomu. Peroxisomy jsou buněčné organely nacházející se v eukaryotech. Jsou obklopeni buněčná membrána a jsou jedním z detoxikace přístroje v lidském organismu. Fibráty se vážou na takzvané receptory aktivované proliferátorem peroxisomu. Tyto receptory se v krátkosti nazývají PPAR. Jsou umístěny v buňkách a mohou být aktivovány fyziologickými i farmakologickými ligandy. Poté slouží jako transkripční faktory a regulují expresi různých genů. Když se fibráty váží na PPAR, dochází k dimenzování receptoru a následné vazbě na deoxyribonukleová kyselinanebo DNA. V důsledku toho dochází ke zvýšené degradaci LDL cholesterolu. To může snížit LDL úrovně, „špatné“ cholesterolu, o deset až dvacet procent. Současně to podporuje zvýšení „dobrého“ cholesterolu nebo HDL, o pět až deset procent. Dále lze hladinu triglyceridů snížit o dvacet až čtyřicet procent. Ve stejnou dobu, fibrát podporuje sekreci dvou enzymy. Výsledkem je, že se do cholesterolu vylučuje více cholesterolu žluč. To má za následek mírně zvýšené riziko vývoje obsahujícího cholestrol žlučové kameny.
Lékařské použití a aplikace pro léčbu a prevenci.
Fibráty se v medicíně používají k léčbě vysokého krev hladiny lipidů. Krev lipidy jsou různé lipidy v krvi. Kromě cholesterolu zahrnují triglyceridů a rozpustný v tucích vitamíny. Fibráty se používají k léčbě různých poruch hladin lipidů, zatímco tzv statiny jsou předepsány téměř výhradně k léčbě hypercholesterolémie. Kromě poruch hladiny lipidů v krvi, tzv hypertriglyceridémie je klinický obraz, který je léčen fibráty. Hlavním cílem léčby fibráty je prevence arterioskleróza. Arterioskleróza je kalcifikace krve plavidla které mohou vést na smrtelná sekundární onemocnění, jako je mrtvice or srdce Záchvat. Kontraindikace pro tyto drogy obsahovat játra onemocnění, onemocnění žlučníku a známé fotocitlivost z kůže. Dále, dialýza pacienti a pacienti alergičtí na kyselinu fibrovou nesmí být léčeni tímto lékem. Příjem a dávkování léku by mělo být individuálně přizpůsobeno pacientovi a závažnosti jeho onemocnění. Fibráty se obvykle nepodávají jako monoterapie. Zvýšené hladiny lipidů v krvi lze také pozitivně ovlivnit přiměřeným cvičením a nutričními intervencemi. Droga je tedy obvykle součástí více sloupců terapie. Těhotné ženy a kojící matky by se před užitím drogy měli vždy poradit se svým ošetřujícím lékařem. Pokud jde o dávkování u dětí, dosud neexistují přesvědčivé údaje. Fibráty se obvykle musí podávat po delší dobu. Pacienti by měli pravidelně užívat léky a jednat podle pokynů ošetřujícího lékaře. Pokud existuje podezření, že je dávka příliš slabá nebo příliš silná, je třeba neprodleně kontaktovat lékaře. Dále je nutné pravidelně kontrolovat hladinu lipidů v krvi, aby se ověřila účinnost terapie a v případě potřeby jej upravit.
Rizika a vedlejší účinky
Užívání fibrátů může způsobit rizika a nežádoucí účinky. Při správném použití je však většina uvedených nežádoucích účinků pouze dočasná. Vysazení léku není vždy povinné, pokud se vyskytnou nežádoucí vedlejší účinky, a nikdy by nemělo být prováděno samostatně, ale vždy po konzultaci s ošetřujícím lékařem. Běžný nepříznivé účinky obsahovat bolest břicha, nadýmání, zácpa, ztráta chuti k jídlu, nevolnost, závrať, kožní vyrážka, bolest hlavy, únava, průjem, a dyspepsie. Ten je charakterizován trávením v horní části břicha. Vyznačuje se malátností, hořící z žaludeka časný pocit sytosti. Fibráty spíše mohou vést na svalové poruchy. V ojedinělých případech může požití vést na játra dysfunkce. Velmi zřídka se může objevit tzv. Rhabdomyolýza. Jedná se o život ohrožující rozpuštění pruhovaných kosterních svalů. Mezi příznaky této nemoci patří horečka, zvracenísvalová slabost, sval bolest a akutní selhání ledvin. Jak je uvedeno v předchozím odstavci, mohou fibráty zvyšovat riziko vzniku cholesterolu žlučové kameny. Interakce s jinými léky, jako je antidiabetika nebo antikoagulancia jsou možná. Proto je důležité se při ukončení léčby zeptat na užívání jiných léků.
