Systémové antifungální léčivo itrakonazol se používá k léčbě plísňových chorob. Léčivo lze podávat orálně i intravenózně.
Co je to itrakonazol?
Systémové antifungální léčivo itrakonazol se používá k léčbě plísňových chorob. Léčivo lze podávat orálně i intravenózně. itrakonazol je název pro účinnou látku patřící do triazolové antimykotické skupiny. Používá se k léčbě plísňových infekcí způsobených různými Patogenů. Patří sem dermatofyty (vláknité houby), plísně a kvasinky. V Evropě je itrakonazol schválen od počátku 1990. let. Antimykotikum je k dispozici ve formě perorálního roztoku a ve formě tobolek. Aktivní složka představuje směs čtyř diastereomerů. Itrakonazol, stejně jako ostatní antimykotika, má tu vlastnost, že působí výlučně proti určitým druhům hub. V Německu je antifungální látka vázána na lékařský předpis.
Farmakologický účinek
Itrakonazol je členem skupiny triazolů a imidazolů. Pozitivní účinek účinné látky je založen na skutečnosti, že inhibuje růst hub. Tímto způsobem zabraňuje jejich množení, které lékaři nazývají fungistatický účinek. Itrakonazol patří k modernějším triazolům a imidazolům. Výsledkem je, že antifungální látka má určité výhody oproti starším přípravkům, jako je ketokonazol. Doba působení itrakonazolu je delší než u ketokonazol. Kromě toho játra- škodlivé vedlejší účinky léku jsou výrazně nižší. Antifungální účinek léčiva se dosahuje snížením syntézy ergosterolu v buňkách hub. Ergosterol tvoří součást buněčná membrána to je nezbytné pro přežití. Itrakonazol je považován za účinný proti houbovým druhům, jako jsou kvasinky, mezi něž patří Candida albicans a Cryptococcus neoformans, dermatofyty, jako je Epidermophyton floccosum, Histoplasma spp., Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, Blastomyces dermatidis, Fonsecaea spp., Cladosporium spp. a Paracoccidioides brasiliensis. Naproti tomu je antifungální látka neúčinná proti houbovým druhům, jako jsou Fusarium spp., Zygomycota, Scopulariopsis spp. A Scedosporium spp. Poločas itrakonazolu závisí na dávka stejně jako doba užívání léku. V případě singlu správa 100 miligramů, to je 15 hodin. V případě singlu dávka při 400 miligramech je poločas 25 hodin a v případě 400 miligramů itrakonazolu denně po dobu 14 dnů je poločas 42 hodin. Většina vstřebávání antifungální látky se vyskytuje ve střevě.
Léčivé použití a aplikace
Itrakonazol se podává k léčbě různých plísňových infekcí na kůže. Mohou být plísňové kůže infekce způsobené dermatofyty, infekce rohovky způsobené plísněmi, kvasinkové infekce nebo Kleienpilzflechte. Itrakonazol lze dále použít k léčbě plísňových infekcí pochvy, pokud jsou způsobeny kvasinkami a použití jiných účinných látek nedosáhlo terapeutického úspěchu. Dále onychomykózy (plísňové infekce nehty) lze léčit pomocí itrakonazolu. Systematické plísňových chorob jsou další oblastí použití antifungální látky. V tomto případě škodlivé Patogenů se šíří po celém těle krví. U lidí, kteří podstoupili kostní dřeň transplantace nebo kteří trpí chorobami krev-formování kostní dřeň buněk může profylaktické použití itrakonazolu zabránit rozvoji mykózy. Typickou mykózou je například drozd. V tomto případě ústa a hrdlo jsou infikovány kvasinkovými houbami. Pacienti však trpí AIDS nebo kdo musí vzít imunosupresiva mohou také těžit z správa itrakonazolu. Itrakonazol se také používá při standardní léčbě plísňových infekcí způsobených kryptokokovými kvasinkami drogy jako flucytosin or amfotericin B je neúspěšný. Tato onemocnění postihují převážně mícha a mozek. Itrakonazol lze podávat orálně nebo intravenózně. Antimykotikum se zpravidla podává ve formě kapsle. Jejich příjem probíhá jednou nebo dvakrát denně bezprostředně po jídle.
Rizika a vedlejší účinky
Užívání itrakonazolu může mít nežádoucí vedlejší účinky. Tyto nežádoucí účinky se však neobjevují automaticky u každého pacienta. Nejčastěji se projevují ve formě nadýmání, bolest břicha, průjem, nevolnost, bolest hlavy, rýma, infekce dutin (sinusitida), respirační infekce nebo kožní vyrážka. Nežádoucí účinky zahrnují vzácně sérovou nemoc, nedostatek krevních destiček, krev draslík nedostatek, nervová dysfunkce, nedostatek bílých krvinek, poruchy zraku, jako je dvojité vidění, závrať, ztráta sluchu, zvonění v uších, plicní otok, Stevens-Johnsonův syndrom, vypadávání vlasů, kopřivka, svědění, fotocitlivost, časté močení, erektilní dysfunkce, menstruační nepravidelnosti a svaly a bolesti kloubů. Existují také určité kontraindikace itrakonazolu. Například pacient nesmí trpět přecitlivělostí na antimykotikum. Mnoho aktivních složek se navíc v těle rozkládá pomaleji játra když je užíván itrakonazol. To může vést ke zvýšeným vedlejším účinkům. Z tohoto důvodu by se itrakonazol neměl užívat současně mizolastin, astemizol, pimozid, chinidin, terfenadin, dofetilid a cisaprid. Totéž platí pro triazolam, lovastatin, midazolam, a simvastatin. Pokud pacient trpí játra or ledvina poruchy funkce, užívání itrakonazolu může dále zhoršovat jeho stav. Z tohoto důvodu musí být lék podáván pod přísným lékařským dohledem. V době těhotenstvíje třeba se vyhnout použití itrakonazolu. Výjimky jsou povoleny pouze v případě, že je matka v nebezpečí smrti. I u dětí správa antifungální látky se považuje za přípustnou pouze ve výjimečných případech. Současné podávání itrakonazolu a drogy jako rifabutin, fenytoin or rifampicin je třeba se vyvarovat, protože tyto přípravky oslabují pozitivní účinek antimykotika. Správa erythromycin, klaritromycin, ritonavir a indinavirna druhé straně zvyšuje účinek a vedlejší účinky itrakonazolu. Protože antacida (látky vázající kyselinu) snižují itrakonazol vstřebávání do těla, je vhodné si je vzít o dvě hodiny později.
