Linkosamidy jsou název skupiny antibiotika. Zahrnují aktivní složky linkomycin a clindamycin. Klindamycin je v humánní medicíně důležitý pro léčbu infekcí kostí, dýchací trakt, a kůže.
Co jsou linkosamidy?
Linkosamidy jsou antibiotika. Jako takové jednají proti bakterie v těle. Technickým chemickým termínem pro linkosamidy jsou acylaminopyranosidy. Termín je vysvětlen chemickou strukturou látky. Chemicky jsou linkosamidy odvozeny z pyranóz. Tyto jsou monosacharidy se strukturou šesti kruhů. Lékařsky důležité linkosamidy jsou antibiotika clindamycin a linkomycin. Aktivní složka linkomycin se získává izolací z bakterie Streptomyces lincolnensis. Linkomycin A, který se používá v lékařství, se skládá z propylprolinu a methylthiolinkosaminidu. Propylprolin je derivát aminokyseliny prolin. Methylthiolinkosaminid je derivát októzy, C8 cukr. Sloučenina těchto dvou látek je uprostřed pouto. Účinná látka klindamycin se vyrábí polosynteticky chlorací z linkomycinu. Klindamycin se v Německu používá v humánní i veterinární medicíně. Linkomycin je schválen v SRN pouze pro použití ve veterinární medicíně. Ve Spojených státech a Kanadě se používá také v humánní medicíně.
Farmakologický účinek
Linkosamidy mají v těle bakteriostatický účinek. Inhibují růst bakterie. Antibiotika ze skupiny linkosamidů se také nazývají inhibitory syntézy proteinů. Inhibují syntézu bílkovin bakterie vazbou na 50-S podjednotku bakterií ribozomy. To jim brání ve výrobě Proteinů nezbytné pro další růst. Linkomycin funguje dobře proti grampozitivním Patogenů. Tyto zahrnují streptokoky a stafylokoky, Po správa, látka vstupuje do vlastních makrofágů těla. Tam se hromadí a je transportován buňkami na místo působení. Účinná látka se rozkládá pomocí játra. Látka se zase vylučuje močí a stolicí. Kromě bakteriostatického účinku může mít klindamycin při vysokých dávkách také baktericidní účinek, tj. Zabíjí bakterie. Aktivní složka může být také použita k léčbě infekcí způsobených grampozitivním aerobikem Patogenů jako streptokoky a stafylokoky. Klindamycin je také účinný proti gramnegativním anaerobům a chlamydií. Toxoplasma gondii, původce toxoplazmózalze léčit kombinací klindamycinu a účinné látky pyrimetamin. Klindamycin se při perorálním podání snadno vstřebává. 90% účinné látky je absorbováno a transportováno do místa infekce prostřednictvím vazby na plazmu Proteinů. Navíc vnitřní orgány, tělní tekutiny jako jsou pleurální a synoviální tekutiny a tkáně jako kůže a kostní dřeň jsou dosaženy drogou. Klindamycin může procházet placenta a tak předat plod u těhotných žen. Účinná látka také přechází do mateřské mléko. Clindamycin se také štěpí játra. K vylučování dochází stolicí a močí.
Léčivé použití a aplikace
Linkomycin se ve veterinární medicíně v Německu používá hlavně k léčbě infekční choroby z dýchací trakt, kůžea oči. Aktivní složka se podává perorálně, intramuskulárně nebo intravenózně. Klindamycin se používá v humánní medicíně k léčbě různých infekcí. Aktivní složka může být podávána orálně nebo intravenózně. Jedno použití je při léčbě osteomyelitida, zánět kosti. Může nastat jako součást diabetická noha syndrom. Chronický osteomyelitida lze také léčit klindamycinem. Hlavně když je infekce způsobena patogenem Staphylococcus aureus. Bakteriálně způsobený kloub zánět, septik artritida, je další možná aplikace drogy. Ve stomatologii se účinná látka používá k léčbě infekcí v ústní dutina. Další oblastí použití klindamycinu je zánětlivé onemocnění kůže, jako je vaří nebo abscesy. Aktivní složka se také používá k léčbě akné. Erysipelas (erysipelas), oblast-široký zánět kůže způsobené infekcí streptokoky, lze také léčit klindamycinem. Aktivní složka se používá k léčbě infekcí horních a dolních cest dýchací traktPatří mezi ně zánět mandlí, hltanu a dutin a také bronchitida, pneumonie a plíce absces. V gynekologii se klindamycin používá k léčbě zánětu endometrium, vejcovody a vaječníky, stejně jako infekce chlamydií. Klindamycin je považován za náhradu antibiotikum pro pacienty alergické na penicilin.
Rizika a vedlejší účinky
Linkosamidy mají stejný způsob účinku jako makrolid antibiotikum skupina. Ve výsledku se může mezi nimi vyvinout zkřížená rezistence makrolidy a linkosamidy. Linkomycin se nesmí u býložravců používat orálně, protože může dojít ke střevnímu zánětu se smrtelnými následky. Vedlejší účinky léku mohou zahrnovat průjem a zvracení. Klindamycin, stejně jako mnoho jiných antibiotik, může způsobit pseudomembranózní enterokolitida. Při tomto zánětu střeva antibiotikum užívání způsobuje nerovnováhu střevních bakterií. Bakterie Clostridium difficile se může množit. Vylučuje toxiny, které vyvolávají střevní onemocnění. Pseudomembranózní enterokolitida se projevuje těžkou průjem se ztrátou tekutin. Jedná se o závažné onemocnění, které může být smrtelné. Klindamycin může způsobit alergické reakce. Nevolnost, zvracení, a průjem může dojít po požití. Přechodná změna v krev počítat a játra enzymy byly pozorovány. Velmi zřídka, přechodné zánět jater s žloutenka a také byl popsán výskyt zánětu kloubů.
