Pergolid je aktivní složka izolovaná z přirozeně se vyskytujících hub alkaloidy a je schválen jako terapeutické činidlo pro Parkinsonova nemoc. Používá se také ve veterinární medicíně k léčbě choroby koní. Pergolid působí na receptory neurotransmiter dopamin.
Co je to pergolid?
Pergolid drogy se dlouhodobě používají jako monopreparáty terapie of Parkinsonova nemoc. Pergolid má molekulární vzorec C19H26N2S a je a dopamin agonista. Aktivní složka je produkována tubulární houbou, která žije jako parazit na určitých druzích obilí. The náhodné alkaloid souvisí s ergotaminu, který se používá k léčbě akutního, prodlouženého migréna útoky. Pergolid drogy se dlouhodobě používají jako monopreparáty terapie of Parkinsonova nemoc (primární a sekundární syndrom). Parkinsonova choroba je neurodegenerativní onemocnění, většinou související s věkem, které postupuje pomalu. Při nevyléčitelné nemoci odumírají hlavně nervové buňky substantia nigra. Nachází se ve středním mozku. Jeho nervové buňky jsou zodpovědné za produkci neurotransmiter dopamin. Nejdůležitější příznaky Parkinsonovy choroby jsou svalové třesy, svalová ztuhlost až nehybnost, zpomalené pohyby a nestabilní držení těla. Pergolid je v Německu k dispozici pod obchodním názvem Parkotil a v Rakousku a Švýcarsku pod názvem Permax. Kromě toho existují různé generiky Parkinsonovy drogy. Protože účinná látka může způsobit mnoho vedlejších účinků, zejména v kombinaci terapiemusí být pacient před zahájením léčby a pravidelně během léčby sledován lékařem (krev tlak monitoring, EKG atd.).
Farmakologický účinek
Pergolid patří do skupiny agonisté dopaminu a váže se velmi silně na Proteinů přítomný v krev. Agonisty dopaminu připojte se k dopaminovým receptorům a napodobujte jejich působení, což způsobuje neurotransmiter být uvolněn. Pergolid se váže na receptory D2. Dopamin je zodpovědný za řízení motorické aktivity v těle. Pokud má být podnět přenesen z jednoho nervová buňka jinému v mozek, vysílající nerv způsobuje uvolňování dopaminu. Neurotransmiter se okamžitě spojí s dopaminovými receptory přijímajícího nervu. Poté je spuštěn elektrický impuls, který je přenášen nervem. Tím se obnoví schopnost pacienta volněji chodit, vstávat, dosahovat nebo provádět jiné pohyby. Obsahující pergolid drogy jsou předepisovány jako monoterapeutické látky pacientům s Parkinsonovou chorobou v raných stádiích. Později se droga obvykle používá v kombinaci s klasickou Parkinsonovou drogou levodopa a inhibitor dekarboxylázy. To má podpořit pozitivní účinek pergolidu - inhibuje tremor a tuhost pohybu - na D2 agonisté dopaminu. Vzhledem k tomu, že lék neovlivňuje adrenalin a serotonin receptory, riziko mentálního postižení pergolidem je velmi nízké. Pokud se používá společně s L-dopou a inhibitorem karboxylázy, lze jejich dávky pomalu snižovat. Levodopa také se stává pro pacienta snesitelnějším.
Lékařské použití a aplikace
Pergolid je k dispozici jako tablety v dávkách 0.05, 0.25 a 1 mg. Kombinovaná léčba se obvykle používá pouze tehdy, když samotný lék není dostatečně účinný. Jako monoterapeutikum jde pouze o agenta druhé linie. The tablety jsou užívány podle pokynů lékaře a dávkovány postupně od začátku léčby, aby bylo riziko nežádoucích účinků co nejnižší. Alternativně může pacient užívat první dva dny 0.05 mg pergolidu jednou denně. Během příštích 12 dnů zvyšuje svůj den dávka o dvě nebo tři další 0.25 mg každé tři dny. Následně se přidává 0.25 mg pergolidu každé tři dny až do správného dne dávka je dosaženo. Počínaje třetím dnem dávkování jsou denní dávky rozděleny do několika jednotlivých dávek. V kombinované terapii se denní příjem L-dopa snižuje současně. Pergolid se užívá nerozkousaný před jídlem, s jídlem nebo po jídle.
Rizika a vedlejší účinky
Pergolid by nikdy neměl být předepisován během léčby těhotenství nebo během kojení. U kojících žen lék inhibuje produkci prolaktinu v hypofýzy. Kromě toho může látka a její produkty rozkladu nakonec přejít do mateřské mlékoMladé matky by proto měly buď přestat kojit, nebo vysadit drogu. Pokud je pacientka závislá na pergolidu, měla by po celou dobu léčby otěhotnět. Pergolid by se nikdy neměl používat, pokud pacient trpí závažnou renální a jaterní nedostatečnost, těžké srdeční arytmiea další závažné srdeční stavy, jako je perikardiální výpotek a myokarditida. Lék by navíc neměl být za žádných okolností předepisován dětem a dospívajícím. Ti, kdo to bezpodmínečně musí vzít, by měli v dopravě dbát zvláštní opatrnosti, protože to může někdy způsobit, že náhle usnou. V případě bolest na hrudi a dušnost, je vhodné okamžitě vyhledat lékaře. Vzhledem k tomu, pergolid se obvykle užívá společně s levodopa a inhibitor karboxylázy nelze vzájemně přesně odlišit vedlejší účinky. Pacienti mohou zaznamenat zhoršený pohyb (dyskineze), nevolnost, zvraceníporuchy spánku, průjem, zácpa, Nízká krev tlak, špatná chuť k jídlu, rychlý srdeční tep, srdeční arytmie, ledvina a játra dysfunkce, rýma, dušnost, dvojité vidění a krátkodobé zvýšení jater enzymy. Fibrotické změněno srdce ventily byly nalezeny u více než jednoho z pěti pacientů s Parkinsonovou chorobou. Ve vzácnějších případech může způsobit pergolid halucinace a zmatek. Užívání agonistů dopaminu, jako je pergolid, může zesílit nebo zmírnit jiné souběžné léky.
