Rizatriptanu je droga triptany třída účinných látek. To stimuluje serotonin receptory a používá se pro středně těžké až těžké formy migréna. Nejen že ulevuje bolest, ale má také pozitivní vliv na příznaky jako fotocitlivost.
Co je rizatriptan?
Rizatriptanu se používá k léčbě středně těžkých až těžkých forem migréna. Droga rizatriptan je selektivní serotonin agonista používaný k léčbě shluku bolesti hlavy a migrény. Selektivní serotonin agonisté jsou farmakologické látky, které mohou aktivovat receptory serotoninu. Podporují tak tkáň hormonů a neurotransmitery. Rizatriptan patří do třídy léků triptany, jejichž mechanismus účinku je obecně založen na selektivní stimulaci serotoninových receptorů. Droga byla schválena v roce 1998 společností Food and Drug Administrativa (FDA) ve Spojených státech a Federálním institutem pro Drogy a Zdravotnické prostředky v Německu jako lék na předpis. Rizatriptan je předepsán k léčbě migréna a shluk bolesti hlavy. Má nejen pozitivní vliv na bolest stav, ale také zmírňuje další příznaky, jako je fotocitlivost a fibrilace očí. Toho je dosaženo zúžením krev plavidla při migréně bolesti hlavy (vazokonstrikce).
Farmakologický účinek
Rizatriptan je schválený lék ve třídě triptanů drogy. Agonisté serotoninu jsou označováni jako triptany. Agonisté serotoninu mají aktivační účinek na přenos signálu buněčných receptorů prostřednictvím své farmakologické látky. V případě rizatriptanu se jedná o 5-HT1D receptory. Stimulace těchto receptorů vede ke zúžení intrakraniálního (uvnitř lebka) krev plavidla. Kromě toho má aktivovaný přenos stimulů z receptorů inhibiční účinek na uvolňování vazoaktivních neuropeptidů a inhibuje centrální bolest přenos v mozkový kmen. Neuropeptidy jsou nositeli látek v nervové tkáni. The vstřebávání Rizatriptan je ve srovnání s jinými triptany velmi rychlý. Během asi 50 minut se v účinné látce distribuuje maximum účinné látky krev plazma. Výsledkem je, že rizatriptan zůstává nezměněn asi o 45 procent v systémovém krevním řečišti a je absorbován pouze z oběh po dvou až třech hodinách (poločas). Pokud se lék užívá orálně, účinek nastává po pouhých 30 minutách.
Lékařské použití a aplikace
Rizatriptan je indikován k léčbě těžkých stavů bolest hlavy a migrénové záchvaty. Obecně by měl být tento lék podáván pouze dospělým. Bere se během akutního záchvatu a ne jako profylaktický terapie for bolest hlavy a migréna. Rizatriptan se užívá ve formě tablety nebo sublingvální tablety. Sublingvální tableta je tableta, která je umístěna pod jazyk a rozpouští se tam. To má tu výhodu, že účinná látka je absorbována přímo přes sliznice a tím rychleji vstupuje do krevního řečiště. Standardní dávka rizatriptanu je asi 10 miligramů; -li játra or ledvina funkce je narušena, mělo by být předepsáno pouze 5 miligramů. Pokud se objeví první příznaky hrozícího záchvat migrény objeví se žádost, měla by být přijata okamžitě. Předběžné znaky mohou zahrnovat únava, citlivost na světlo nebo auru. Při těchto prvních známkách jediný dávka 10 miligramů by mělo být přijato. Pokud bolest nebo jiné příznaky přetrvávají i po přibližně 2 hodinách, lze podat druhou aplikaci 10 miligramů. Maximum však denně dávka 20 miligramů by nemělo být překročeno. Asi 10-20 procent pacientů nemusí reagovat na rizatriptan. V takovém případě by měl ošetřující lékař zvážit alternativní léčbu.
Rizika a vedlejší účinky
Ve srovnání s ostatními drogy v této třídě je rizatriptan údajně dobře snášen. Mezi nejčastější nežádoucí účinky mohou patřit nevolnost, suché ústa a žízeň, návaly únava, závraťsvalová slabost nebo celková slabost. Občas se mohou objevit nežádoucí vedlejší účinky, jako jsou bušení srdce a dušnost. Vzácně se vyskytující nežádoucí účinky, které však lze považovat za život ohrožující, mohou zahrnovat srdce útok provokace a těžké srdeční arytmieRizatriptan by měl být v zásadě vždy užíván s ohledem na pacienta zdravotní historie. Pokud existují již existující podmínky, jako je vysoký krevní tlak, cukrovka mellitus, onemocnění periferních cév nebo játra a ledvina dysfunkce, užívání léku je spojeno s významně zvýšeným rizikem. Ženy, které jsou uvnitř menopauza nebo kuřáci také patří do této rizikové skupiny. Lék je absolutně kontraindikován angína pectoris a pacienti, kteří utrpěli a srdce útok nebo mrtvice. Vzhledem k nedostatku studií by lék Rizatriptan neměl být předepisován dětem, dospívajícím, dospělým nad 65 let, těhotným ženám a kojícím matkám. Užívání různých léků stejné třídy léků a v kombinaci s ergotaminu deriváty nekontrolovatelně zvyšují účinek a zvyšují riziko nežádoucích účinků. I při vysazení takové farmakologické látky vždy existuje potenciálně zvýšené riziko serotoninový syndrom. Serotoninový syndrom projevuje se příznaky, jako je obecný neklid, halucinace, ztráta koordinace, zvýšil srdce hodnotit, krevní tlak fluktuace, zvýšené reflex, nevolnost, zvracení, průjema zvýšená tělesná teplota.
