Léčivá látka cisplatina patří k cytostatikům drogy. Používá se k léčbě zhoubných nádorů.
Co je cisplatina?
Cisplatina (cis-diamin dichloridoplatin) je cytostatikum, které inhibuje růst rakovina buňky. Léčivo tvoří anorganickou sloučeninu těžkých kovů obsahující platinu a má komplexně vázaný atom platiny. Cisplatina je ve formě oranžovožlutých krystalů nebo žluté prášek. Je těžké se rozpustit voda. Cytostatické účinky komplexů platiny byly objeveny náhodou v 1960. letech. Americký chemik Barnett Rosenberg (1926-2009) zkoumal, jaký účinek měl střídavý proud na bakteriální druh Escherichia coli. Za tímto účelem se Rosenberg uchýlil k platinovým elektrodám. Pokus odhalil inhibiční účinky na růst buněk. Výzkum ukázal, že tato vlastnost nebyla výsledkem střídavého proudu, ale byla způsobena komplexní sloučeninou cis-diaminetetrachloridoplatin (IV), která byla výsledkem platinových elektrod. Další experimenty potvrdily růstový inhibiční účinek. Teprve v roce 1974 byla cisplatina poprvé použita při léčbě rakovina. Ve studii v Indiana State University Hospital byla sloučenina použita k léčbě rakovina varlat. V dalším průběhu vedla droga k pozitivním úspěchům v léčbě bez relapsu rakovina. V Německu byla cisplatina používána pod názvem přípravku Cis-GRY. Kromě toho na trh vstoupilo mnoho generik.
Farmakologický účinek
Cisplatina má schopnost inhibovat produkci genetického materiálu, jako je DNA. V tomto procesu se lék váže bez rozdílu na všechny stavební kameny DNA a nesmyslně zesíťuje jednotlivé řetězce. The mechanismus účinku Předpokládá se, že k němu dochází nezávisle na životním cyklu buňky. V menší míře cisplatina také interferuje s produkcí Proteinů které mají pro buňku zásadní význam. Vzhledem k nesmyslnému zesíťování řetězců DNA lze informace o DNA číst pouze nesprávně nebo dokonce vůbec. Tímto způsobem cisplatina inhibuje dělení buněk, což nakonec vede k jejich destrukci. Cisplatina se podává intravenózně. Při distribuci látky také prochází přes krev-mozek bariéra. Mezi orgány, kde se cytostatikum přednostně hromadí, patří střeva, játra, ledviny a mužská varlata. K vylučování cisplatiny a jejích metabolitů dochází primárně močí. Zbytek je vylučován žluč.
Lékařské použití a aplikace
Jako samostatná látka nebo společně s jinými cytostatiky se cisplatina podává k léčbě pokročilých rakovin. To je pravda, i když metastáz (dceřiné nádory) se již vytvořily v důsledku nádoru. Mezi nejběžnější indikace patří prostaty rakovina, rakovina varlat, rakovina močového měchýře, rakovina jícnu, hlava a krk nádory, rakovina děložního hrdla, rakovina vaječníků, plíce rakovina, černá kůže rakovina, spinocelulárního karcinomu, rakovina slinivky, a osteosarkom, což je maligní kostní nádor. Cisplatina se podává infuzí. Ve většině případů se kombinuje s jinými chemoterapeutiky. Dávka je obvykle 15 až 20 miligramů cisplatiny denně na metr čtvereční plochy povrchu těla. Možné jsou i vyšší dávky, například 80 až 120 mg na čtvereční metr povrchu těla. Léčba dětí cisplatinou může být v zásadě prováděna. V tomto případě lékař upraví dávka do těla dítěte.
Rizika a vedlejší účinky
Použití cisplatiny není bez vedlejších účinků. Například cytostatikum často způsobuje průjem, nevolnost, a zvracení. Tento nepříjemný vedlejší účinek však může být relativně dobře kontrolován správa moderního antiemetika. Kromě toho má cisplatina negativní účinek na buňky orgánů, jako jsou ledviny. Tento vedlejší účinek může být částečně potlačen cytoprotektantem amifostin. Mezi další časté nežádoucí účinky patří změny v krev počítat jako nedostatek bílé krvinky a destičky, anémie (anémie), sodík nedostatek, horečka, přebytek kyselina močovápalpitace, srdeční arytmiezpomalení srdečního rytmu, otrava krve (sepse), dýchací potíže a zánět krve plavidla v místě vpichu. Příležitostně mohou být reakce přecitlivělosti, jako je zarudnutí kůže, kopřivka, kožní vyrážky nebo svědění, poruchy sluchu, bolestivé otoky truhla, ovulace poruchy, malformace muže spermie, magnézium nedostatek a usazeniny kovu v žvýkačky může také nastat. U seniorů a dětí mají poruchy sluchu někdy značný rozměr. Protože cisplatina může způsobit vážné poruchy ledvina funkce podporuje ošetřující lékař vylučování moči. Za tímto účelem přidá k léku dva litry vhodného roztoku a také drenážní přípravek, jako je mannitol. Cisplatina se nesmí podávat, pokud je pacient přecitlivělý na léčivou látku nebo jiné sloučeniny obsahující platinu. Totéž platí pro dysfunkci ledvin, dehydratace těla, již existující porucha sluchu a kostní dřeň dysfunkce. Pokud pacient trpí také nervovou dysfunkcí, musí lékař pečlivě rozhodnout mezi riziky a přínosy cisplatiny terapie. Cytostatikum by se za žádných okolností nemělo podávat během těhotenství, protože může mít fatální účinky na nenarozené dítě. Kromě toho existuje riziko pozdější rakoviny dítěte. Z tohoto důvodu důsledná antikoncepce opatření během léčby, která se vztahuje jak na pacientky, tak na muže. Kromě toho může cisplatina vést trvalé neplodnost. Pacientky se musí během kojení zdržet kojení terapie, protože účinná látka může přejít do mateřské mléko.
