Promethazine je neuroleptikum (ve skutečnosti antihistaminikum), které produkuje sedativní, antialergické, antiemetické a účinky vyvolávající spánek. Používá se především k léčbě stavů agitace.
Co je promethazin?
Promethazine (chemický molekulární vzorec: C17H20N2S) patří do skupiny fenothiazinů. Je to neuroleptikum, ale kvůli tomu mechanismus účinku, ve skutečnosti patří k antihistaminika. Promethazine má malé nebo žádné použití jako antipsychotikum, což je neobvyklé pro neuroleptika. Používá se však jako sedativní (sedativum). Kromě toho může být použit jako antialergikum a antiemetikum.
Farmakologický účinek
Promethazin patří do první skupiny neuroleptika. Je to neuroleptikum s nízkou účinností. Neuroleptika jsou používány v terapie of schizofrenienapříklad proto, že mají antipsychotický a spedativní účinek. Psychózy jsou způsobeny hlavně působením neurotransmiterů dopamin a serotonin. Téměř všechny neuroleptika proto mají inhibiční účinek na dopamin a serotonin receptory v centrální nervový systém tím, že je obsadí, a tím působí jako antagonisté k oslabení účinku dvou neurotransmiterů. Tímto způsobem regulují svůj vliv na psychiku. Promethazin má však něco jiného mechanismus účinku než většina neuroleptik. Primárně jde o antihistaminikum, a proto blokuje histamin vazbou na receptory H1 jako antagonisty. Histamin receptory jsou také umístěny ve středu nervový systém. Vzhledem k tomu, že se na ně váže také promethazin, má podporu spánku a sedativní účinek. Je proto vhodný zejména pro terapie stavů neklidu. Není však vhodný pro podrážku terapie of schizofrenie, vstřebávání promethazinu probíhá ve střevě a je velmi rychlý. Podléhá však vysokému efektu prvního průchodu, což vede k relativně nízkému biologická dostupnost. Plazmatický poločas látky je asi 10-12 hodin, což je nejvyšší plazma koncentrace je přítomen po jedné a půl až třech hodinách. Lék je metabolizován enzymem ze skupiny cytochromu P450 a výsledné metabolity nejsou farmakologicky aktivní. Nevyvíjejí tedy svůj vlastní účinek.
Lékařské použití a použití
Promethazin se používá k agitaci a úzkosti, neklidu, poruchy spánkua alergie. Jeho použití při alergiích je však pouze při současném užívání sedace je žádoucí. Kromě toho se lék také používá nevolnost a zvracení když lépe snášen antiemetika nelze použít. Promethazin není vhodný pro jedinou terapii schizofrenie. Neuroleptická účinnost léčiva je uvedena jako 0.5. Patří tedy do skupiny nízkoúčinných neuroleptik, která se užívají hlavně pro jejich sedativní účinek. Z toho jeho nevhodnost pro podrážku terapie schizofrenie lze odvodit. K léčbě alergických reakcí nevolnost a zvraceníPromethazin není lékem první volby kvůli jeho sedativnímu účinku. Existují lépe tolerované drogy které nemají sedativní a spánkové účinky a přesto jsou účinné proti alergickým reakcím, nevolnost, a zvracení. Pokud však tyto látky nejsou k dispozici, nelze je podávat z jiných důvodů nebo pokud jsou souběžné sedace je žádoucí, pro tyto stížnosti lze použít promethazin, pro který je dobře účinný.
Rizika a vedlejší účinky
Promethazin může mít řadu nežádoucích účinků. Patří mezi ně suché ústa, zácpa, ztráta libida, zmatenost, závrať, hypotenze (nízký krev tlak), srdeční arytmie, bolest hlavydyskineze (poruchy pohybu), akatizie (abnormální neklid), záchvaty, maligní neuroleptický syndrom a respirační deprese u malých dětí au pacientů s bronchiální astma or COPD. Promethazin by neměl být užíván současně s antihypertenzivy drogy, prášky na spaní, léky proti bolesti a alkohol, protože zvyšuje účinek těchto látek. Promethazin nesmí být užíván u dětí mladších dvou let Inhibitory MAO, u Reyeova syndromu, u epilepsie, porucha vědomí, hypotenze, v koronární srdce choroba, játra dysfunkce, ledvina dysfunkce, bronchiální astma, bronchitida, bronchiektázie, v cystická fibróza, úzký úhel glaukomhyperplazie prostaty, zadržování moči a v pyloro-duodenal zácpa. U starších pacientů může být podáván pouze za přísných indikací. Promethazin je zneužíván ke zvýšení centrálních účinků, např. Euforických účinků opiátů.
