Produkty
Amlodipin je komerčně dostupný ve formě tablet (Norvasc, obecný). V mnoha zemích je schválen od roku 1990. Amlodipin je také kombinován fixní s následujícími agenty: aliskiren, atorvastatin, perindopril, telmisartan, valsartan, olmesartan, hydrochlorothiazid, a indapamid.
Struktura a vlastnosti
Amlodipin (C20H25ClN2O5, Mr = 408.9 g / mol) má chirální centrum a je racemát. Je přítomen v originále Norvasc ve formě soli amlodipin besylátu, bílá prášek který je těžko rozpustný v voda. Besilates jsou soli kyseliny benzensulfonové. V generikách je přítomen buď jako amlodipin besilát jako v originálu, nebo jako amlodipin mesilát (sůl kyseliny methansulfonové). Drogy obsahující amlodipin maleát již nejsou komerčně dostupné v mnoha zemích; jsou kontroverzní kvůli možným problémům se stabilitou. Když byly představeny generika, vedla se vášnivá debata o tom, zda se liší soli byly zaměnitelné. I když se regulační orgány domnívají, že jsou, výrobce proti tomu učinil různé argumenty (např. Meredith, 2009).
Účinky
Amlodipin (ATC C08CA01) má antihypertenzní, vasorelaxační a antiischemické vlastnosti. Snižuje celkový obvodový odpor (afterload), vykládá srdce, a zlepšuje kyslík dodání do myokardu. Účinky jsou způsobeny inhibicí vápník příliv přes vápníkové kanály typu L do buněk srdečního svalu a buněk hladkého svalstva cév.
Indikace
Amlodipin je indikován jako monopreparát k léčbě arterií hypertenze a pro profylaxi záchvatů ve stabilní a vasospastické léčbě angína.
Dávkování
Podle štítku s drogami. Obvyklý dávka u dospělých je 5 mg až maximálně 10 mg. Nepříznivé účinky se zvyšují při vyšších dávkách. The dávka se užívá nezávisle na jídle. Vzhledem k dlouhému poločasu 35 až 50 hodin jednou denně správa je dostačující.
Kontraindikace
Amlodipin je kontraindikován při přecitlivělosti. Německá značka navíc uvádí těžkou hypotenzi, šok, aortální stenózanestabilní angína, akutní infarkt myokardu a závažné poškození jater jako kontraindikace. Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Jiná antihypertenziva mohou způsobit zvýšené snížení krev tlak. To může být žádoucí v kontextu kombinované terapie. Droga-droga interakcí s theofylin a ergotaminu nelze vyloučit. Grapefruitový džus může mírně zvýšit plazmu koncentrace a AUC amlodipinu. Spotřeba malého množství by měla vést k několika komplikacím. Nedoporučuje se však konzumovat více než jeden litr denně. Amlodipin je značně biotransformován na neaktivní metabolity v játra a má vysokou metabolismus prvního průchodu. Švýcarský lékopis o tom nečiní žádné prohlášení enzymy zapojen. Podle Flockharta Katoh a kol. (2000) a německého souhrnu údajů o přípravku je významně zapojen CYP3A4. Podle německých a amerických odborných informací jsou silné inhibitory CYP3A4, jako je azol antimykotika může vést k významnému zvýšení plazmatických koncentrací. Induktory CYP mohou hladiny snižovat.
Nepříznivé účinky
Nejběžnějším nepříznivým účinkem je otok (voda retence). Kvůli vazodilataci a snížení krev tlak, závratě, bolest hlavyhmatatelné tlukot srdce, ospalost, únavaa zarudnutí obličeje jsou běžné. Občas, krev pokles tlaku příliš nízký. Dolní bolest břicha a nevolnost jsou další dva časté nežádoucí účinky. Existuje řada dalších vedlejších účinků, včetně vzácného množení dásní. Velmi vzácně závažné kardiovaskulární příhody a játra byly hlášeny záněty. Míra, do jaké tyto případy souvisejí s užíváním amlodipinu, však není přesně známa.
