DOAK

Produkty

Přímé perorální antikoagulancia (zkratka: DOAKs) jsou komerčně dostupné ve formě potahovaných tablety a kapsle. Podle definice jsou ústní drogy. Někteří zástupci příslušných skupin léčiv jsou také k dispozici jako infuzní přípravky. Rivaroxaban (Xarelto) a dabigatran (Pradaxa) byly prvními účinnými látkami, které byly schváleny v roce 2008. DOAK byly vyvinuty jako nástupci nízkomolekulární hepariny a antagonisty vitaminu K. Jako nový drogy, DOAK a jejich antidota jsou podstatně dražší než jejich předchůdci.

Struktura a vlastnosti

Inhibitory faktoru Xa jsou určeny k vazbě ve tvaru L na aktivní místo cílového faktoru léčiva Xa. Moderní a orální inhibitory trombinu mají nepeptidovou strukturu.

Účinky

DOAK (ATC B01AF, ATC B01AE) mají antikoagulační a antitrombotické vlastnosti. Jejich účinky jsou založeny na inhibici krev koagulační faktory. Inhibitory faktoru Xa inhibují faktor Xa a inhibitory trombinu inhibují trombin (faktor II). Oba faktory jsou pro krev srážení. Látky se označují jako přímé, protože jejich účinky jsou nezávislé na antitrombinu a interagují přímo s koagulačními faktory (spíše než inhibují jejich syntézu stejně jako antagonisté vitaminu K).

Indikace

K prevenci a léčbě tromboembolické choroby, například hluboká žilní trombóza a plicní embolie.

Dávkování

Podle Souhrnu údajů o přípravku. Na rozdíl od nízkomolekulární heparinyVětšina DOAKů nemusí být injekčně podána, ale lze je užívat perorálně, jednou nebo dvakrát denně v závislosti na léku. Ve srovnání s antagonisty vitaminu K, jako je fenprokumon, mají předvídatelnou a lineární farmakokinetiku a rychlou nástup akce. Dávkování je jednoduché (fixní) a žádná terapie monitoring je požadováno. Relativně krátká doba působení ve srovnání s antagonisty vitaminu K může být nevýhodou, pokud dojde k vynechání jedné nebo více dávek.

Agenti

Inhibitory faktoru Xa:

  • Apixaban (Eliquis)
  • Betrixaban (Bevyxxa)
  • Edoxaban (Lixiana)
  • Rivaroxaban (Xarelto)

Inhibitory trombinu:

Interakce

Droga-droga interakcí může dojít u látek, které ovlivňují krev srážení.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky patří krvácení do různých orgánů. Dostupné protilátky zahrnují andexanet alfa a idarucizumab.