serotonin antagonisté jsou drogy které blokují serotoninové receptory, čímž zeslabují nebo úplně eliminují účinky serotoninu. V závislosti na afinitě k receptoru individuální serotonin antagonisté mají různé účinky.
Co je antagonista serotoninu?
serotonin antagonisté jsou drogy které blokují receptory serotoninu, což oslabuje nebo úplně zvrací účinky serotoninu. Antagonisté serotoninu se díky svým chemickým vlastnostem mohou vázat na buněčné receptory, které jsou skutečně určeny pro neurotransmiter nebo hormon serotonin. Antagonisté serotoninu jsou také známí jako agonisté serotoninu. Jednotliví agonisté reagují selektivně. Váží se pouze na určité receptory. Protože se rozlišuje 14 typů serotoninových receptorů, existuje také tolik skupin antagonistů serotoninu. Účinek se liší od skupiny ke skupině. Například drogy se používají k léčbě migréna or úzkostných poruch. Někteří antagonisté serotoninu také patří do skupiny antiemetika. Jsou účinné proti nevolnost a zvracení. Ostatní zástupci agonistů mají psychedelické účinky a jsou zneužíváni jako kouření drogy.
Farmakologický účinek
Antagonisté serotoninu se mohou vázat na receptory serotoninu v těle. Prostřednictvím serotoninových receptorů zprostředkovává tkáňový hormon serotonin jeho fyziologické a také jeho patologické účinky. Serotonin se nachází v nervový systém střeva v kardiovaskulární systém, V roce krev a ve středu nervový systém, mezi ostatními. Látka má v těle mnoho různých účinků. Poskytuje jak kontrakci, tak relaxace hladkého svalstva krev cévní stěny, ovlivňuje srážení krve a vykonává různé senzorické a motorické funkce v gastrointestinálním traktu. Stejně jako samotný serotonin se jeho receptory nacházejí převážně v centrální části nervový systém, kardiovaskulární systém, krev a gastrointestinálního traktu. V lidském těle je 14 různých typů serotoninových receptorů. Ty jsou seskupeny do 7 skupin a označovány jako 5-HT1 až 5-HT7 receptory. V závislosti na své chemické struktuře se antagonisté serotoninu váží na jednu nebo druhou skupinu receptorů. Vazbou blokují receptor, takže serotonin již nemůže na tento receptor zakotvit. To inhibuje účinek serotoninu.
Lékařské použití a použití
Antagonisté 5-HT3 receptoru, jako je dolasetron, ondansetronnebo tropisetron zablokovat zvracení centrum. 5-HT3 receptory se nacházejí výhradně na centrálních a periferních neuronech. Mimo jiné jsou odpovědné za spuštění zvracení reflex. Antagonisté serotoninu z této skupiny léčiv se používají k léčbě zvracení vyvolaného cytostatiky. Nevolnost a zvracení patří k nejčastějším vedlejším účinkům chemoterapie s cytostatika. Nicméně, pokud nevolnost a zvracení je způsobeno podrážděním vagus nerv, správa of opioidy nebo poruchy vnitřního ucha mají antagonisté serotoninu malý účinek. Antagonisté 5-HT2 se používají při léčbě deprese. Typickými léky z této skupiny jsou pizotifen, ketanserin or trazodon. Methysergid také patří do skupiny 5-HT2 antagonistů. Lék již není schválen kvůli závažným vedlejším účinkům. Inhibice 5HT2a receptorů má anxiolytický účinek. Tyto léky také blokují presynaptické autoreceptory 5-HT1. To má zase za následek zvýšené uvolňování serotoninu do synaptická rozštěp. Nedostatek serotoninu v synaptická rozštěp se projevuje nedostatkem řízení a depresivní náladou. Indikace pro 5-HT2 antagonisty jsou proto deprese, obsedantně kompulzivní porucha, panický záchvat, posttraumatická stres porucha (PTSD) a hraniční syndromy. Antagonisté serotoninu 5-HT1 se používají v migréna terapie. Tito antagonisté serotoninu zahrnují různé triptany jako sumatriptan, rizatriptannebo naratriptan. Blokováním receptorů léky způsobují snížené uvolňování zánětlivých peptidů. Současně zabraňují vazokonstrikci krve plavidla v mozek. Antagonisté serotoninu ze skupiny 5-HT1 se také používají při léčbě ADHD. Methylfenidáty, jako je Ritalin podléhají narkotikum předpisy. Různé psychedelické látky, jako je psilocybin, ergin nebo meskalin blokují 5-HT2 receptory.
Rizika a vedlejší účinky
Nežádoucí účinky každého antagonisty serotoninu se mohou velmi lišit. Existují léky, které jsou velmi dobře snášeny. Jiné léky způsobují tak závažné vedlejší účinky, že musely být staženy z trhu. Mezi typické nežádoucí účinky patří: bolest hlavy, únava, a závrať. Poruchy gastrointestinálního traktu jsou často pozorovány. Tyto zahrnují průjem a zácpa. Někteří pacienti si také stěžují nespavost. Chřipkamohou se také objevit podobné příznaky. Může se zvýšit dlouhodobé používání játra enzymy v krvi. Někteří antagonisté serotoninu mají za následek silnou otupělost. Pacienti se cítí unavení a ospalí. Pocity lze vnímat pouze tlumeně. V některých případech mají trpící zvýšenou chuť k jídlu. Mezi další možné vedlejší účinky antagonistů serotoninu patří poruchy zraku, zadržování moči, suché sliznice, srdeční arytmie or závrať. Antagonisté serotoninu se nesmí používat v případě známých poruch střevní aktivity. Mezi další kontraindikace patří známá přecitlivělost na léky a těhotenství.
