desipramin je tricyklická antidepresivum. Používá se jako součást terapie of deprese. V současné době však lék již není k dispozici v mnoha zemích a nelze jej již předepisovat.
Co je desipramin?
Droga desipramin se používá pro terapie depresivních poruch. desipramin je lék, který se obvykle podává orálně a ve formě tablety. Aktivní složky mají a biologická dostupnost téměř 92 procent. Následná metabolizace desipraminu je primárně jaterní. Průměrný plazmatický poločas je kolem 22 hodin. Následně jsou obsažené účinné látky vylučovány ledvinami nebo vylučovány ledvinami. Lék desipramin se používá při léčbě depresivních poruch. Zpočátku lék zvyšuje pohon pacienta a později má účinek na zvedání nálady. Účinná látka byla uvedena na německý trh v roce 1965 pod názvem Pertofran. V moderní době jsou však hotové léky obsahující desipramin mimo distribuce ve většině světa.
Farmakologický účinek
Lék desipramin patří k takzvaným tri- a tetracyklickým antidepresiva. V této skupině je klasifikován jako tricyklický antidepresivum. V mozek, primárně způsobuje absorpci neurotransmiter noradrenalinu. Výsledkem je, že zvyšuje pohodu pacienta a zlepšuje náladu. Z tohoto důvodu relativně úspěšný terapie of deprese je možné pomocí desipraminu. Ve středu nervový systémdesipramin snižuje zpětné vychytávání monoaminů do presynaptických vezikul. Tím se zvyšují koncentrace noradrenalinu a serotonin v synaptická rozštěp. Výsledkem je, že lék vykazuje své antidepresivum a účinky zvyšující náladu. Současně však tricyklická léčiva ovlivňují také cholinergní, histaminergní a adrenergní systémy. To má za následek řadu vedlejších účinků. Desipramin je v zásadě aktivní metabolit látky imipramin. Jeho účinek se odehrává ve středu nervový systém, kde to zhoršuje zpětné vychytávání určitých neurotransmiterů. To zvyšuje jejich koncentrace, což zase snižuje depresivní příznaky. Desipramin má také a sedativní efekt, ale to je jen slabé. Desipramin je navíc schopen snížit vnímání bolest. V zásadě vstřebávání desipraminu ze střeva je relativně dobrý. Kvůli vysokému efektu prvního průchodu však biologická dostupnost je snížena a může se výrazně lišit. Plazmatický poločas účinné látky je mezi 15 a 25 hodinami. Desipramin prochází krev-mozek bariéra i placentární bariéra. Aktivní složka také přechází do mateřské mléko. Po biotransformaci je vylučován ledvinami a játra.
Léčivé použití a aplikace
Depresivní poruchy představují hlavní indikaci léku desipramin. V tomto případě se účinná látka obvykle podává ve formě tablet a pacient musí dodržovat dávkovací a časové pokyny poskytované ošetřujícím lékařem. Pravidelné kontroly během léčby zajistí, že dávka se průběžně přizpůsobuje pacientovi stav. Antidepresivum desipramin se nesmí předepisovat v případě hypersenzitivních reakcí na léčivou látku. Pokud má pacient v minulosti intoxikaci psychotropní léky or sedativa, desipramin by se také neměl podávat. Podobně poruchy měchýř vyprazdňování, poruchy srdečního vedení, glaukom, ileus a pylorická stenóza jsou kontraindikace. Desipramin by navíc neměl být užíván současně s Inhibitory MAO. V zásadě by desipramin neměl být předepisován během léčby těhotenství a kojení. V takových případech je třeba zvážit možné alternativy k léku. Při léčbě desipraminem je třeba poznamenat, že existují interakcí s některými dalšími látkami. Například účinky desipraminu a alkohol se mohou navzájem posilovat. Jiné léky, jako např léky proti bolestiantipsychotika, barbituráty, a antihistaminika, také někdy vyvolávají takový účinek. Desipramin také interaguje s látkami, které dokují stejné receptory v mozekPatří mezi ně například serotonin inhibitory zpětného vychytávání, anticholinergika nebo alfa-sympatomimetika. Za určitých okolností mohou narušit metabolismus desipraminu.
Rizika a vedlejší účinky
Antidepresivum desipramin může způsobit řadu vedlejších účinků, proto musí být léčba sledována ošetřujícím lékařem. Mezi nejčastější vedlejší účinky užívání patří suchý ústa, závraťzávratě, rozmazané vidění, pocení, třes, rychlý srdeční rytmus a snížené krev tlak. Navíc, játra enzymy může zvýšit a přibývání na váze, zácpaa mohou nastat problémy s regulací oběhu. Občas se objeví nepříjemné pocity při močení a poruchy spánku. Pacienti si stěžují na vnitřní neklid, sexuální problémy, kůže vyrážky a žízeň Vzácné nežádoucí účinky desipraminu zahrnují oběhový kolaps, stavy zmatenosti, zadržování moči, obstrukce střev a změny v krev se počítá. Játra dysfunkce, alergické reakce ve formě cév zánět a kůže zánět může nastat, stejně jako srdeční arytmie. Během léčby desipraminem, záchvaty, pneumoniese v ojedinělých případech vyskytují nervové poruchy a poruchy hybnosti. Kromě toho, akutní záchvaty glaukom a Löfflerův syndrom až delirium jsou možné. V podstatě, bolesti hlavy při užívání desipraminu se někdy objeví ospalost. V některých případech se sebevražedné tendence zvyšují, zatímco abstinenční příznaky se mohou objevit po vysazení desipraminu. Veškeré nežádoucí účinky, které se vyskytnou, musí být okamžitě hlášeny ošetřujícímu lékaři.
