Lorazepam je látka ve skupině benzodiazepinů. Používá se jako anxiolytikum, sedativní, hypnotický, antikonvulzivní a svalový relaxant. Dále lorazepam je zneužíván na drogové scéně. Podléhá narkotika zákony, když množství účinné látky přesáhne 2.5 mg na jednotku.
Co je lorazepam?
Lorazepam je léčivo přítomné ve formě pevné látky, která patří do benzodiazepinové skupiny a působí anxiolyticky, sedativní, antikonvulzivní, hypnotické a svalové relaxační účinky. Jeho indikace zahrnují hlavně úzkost a panické poruchy. Kromě toho se lorazepam používá pro terapie status epilepticus a pro profylaxi epileptických záchvatů. v poruchy spánkupoužití lorazepamu je vzácné. Chemický vzorec lorazepamu je C15H10CI2N2O2. The bod tání látky je asi 166-168 stupňů Celsia. Smrtící dávka 50 je 4500 mg x kg ^ -1 u potkanů při perorálním podání a 1810 mg x kg ^ -1 při intraperitoneálním podání. The Molární hmota lorazepamu je 321.16 gx mol ^ -1. S lorazepamem, stejně jako se všemi benzodiazepiny, existuje riziko zneužití. Přípravky s obsahem účinné látky vyšším než 2.5 mg lorazepamu na jednotku proto spadají pod Narkotika Akt. Lorazepam je dostupný pouze na lékařský předpis.
Farmakologický účinek
Lorazepam se rychle a téměř úplně vstřebává bez ohledu na cestu správa. S orálním správa, průměrný vstřebávání poločas se pohybuje od 10.8 do 40.4 minut. Po intravenózní injekce, účinek se dostaví velmi rychle - už po jedné až dvou minutách. To je způsobeno skutečností, že látka nemusí být absorbována jako první, ale je aplikována přímo do krevního řečiště. Doba působení lorazepamu je relativně dlouhá: účinek trvá pět až devět hodin. Konkrétně doba působení závisí na dávce a na typu a množství žaludek obsah. Poločas rozpadu látky je u normálu jedenáct až osmnáct hodin játra funkce. Vzhledem ke své dlouhé době působení je lorazepam vhodný pro léčbu panická porucha. Lorazepam je schopen překonat krev-mozek bariéra. Látka se poté váže na specifické receptory v mozek. Vazba na membránový receptor zesiluje účinek neurotransmiter GABA. GABA má celkový inhibiční účinek - správa lorazepamu zvyšuje tento účinek a celkový stav buzení nervový systém je spuštěn.
Lékařské použití a aplikace
Dávka lorazepamu závisí na konkrétní aplikaci a obvykle se pohybuje od 0.25 mg do 7.5 mg denně. Při použití lorazepamu by měla být dávka vždy přizpůsobena pacientovi. Existuje riziko nadměrného množství sedace, zejména u starších a oslabených pacientů. U osob mladších 18 let se lorazepam používá pouze pro terapie epileptických záchvatů, aby se zabránilo opakovaným záchvatům po sobě. Při vyšších dávkách, zejména po intravenózním podání, anterográdně amnézie často dochází. Pacient si potom nedokáže vzpomenout na věci, které se staly během období působení. Tento účinek je žádoucí a využívá se při nepříjemných terapeutických zákrocích. Indikace pro lorazepam zahrnují léčbu panický záchvat, léčba těžké úzkosti a panických poruch, léčba akutní delirium (v kombinaci s haloperidol), léčba těžkých fascikulací (nedobrovolná svalové záškoláctví), nouzová léčba status epilepticus, léčba akutní katatonie a léčba epilepsie když jiné antiepileptika nejsou účinné. Dále se lorazepam podává jako premedikace před některými diagnostickými a terapeutickými postupy a používá se k anxiolýze v srdeční arytmie. Lorazepam se také používá při léčbě závislostí.
Rizika a vedlejší účinky
Lorazepam interaguje s různými dalšími drogy a stimulantyPři současném užívání prášky na spaní a sedativa, antiepileptika, neuroleptika, morfium- látky obsahující antagonisty AT-1 receptoru (používané ke snížení krev tlak), Antagonisté H2 receptoru (slouží k inhibici žaludeční kyselina vylučování), Erythromycin, clozapin, antikoagulancia, orální antikoncepční prostředky, inhibitory protonové pumpy, kyselina valproová, myorelaxancia, alkohol, a antihypertenziva. Během léčby lorazepamem se mohou objevit různé nežádoucí účinky. Patří mezi ně závažné únava, zhoršená reakce, ospalost, ztráta libida, hypotenze (nízký krev svalová slabost, kůže reakce a suché ústa. Velmi zřídka, psychózanestabilita chůze, zmatenost, svalové křeče, poruchy zraku, citlivost na světlo, zvýšení játra enzymy, narušeno koncentrace, agranulocytózareakce, jako je hněv a agresivita, pokles hemoglobinMohou se také objevit impotence, anorgazmie a sebevražedné myšlenky. Možné jsou i další nežádoucí účinky. Účast v silničním provozu, provoz těžkých strojů a práce bez bezpečného postavení by neměla být prováděna nebo pouze po lékařské konzultaci. Terapie s lorazepamem by nemělo být náhle ukončeno, jinak se může objevit třes, pocení, bušení srdce a neklid, které mohou dokonce vést k život ohrožujícímu záchvatu. Lorazepam může vést k závislosti. Dlouhodobá léčba může způsobit kognitivní deficity, ale ty jsou po ukončení léčby reverzibilní. Existuje riziko zneužití. V průběhu těhotenství a laktaci, lorazepam by se neměl používat nebo by se měl používat pouze v nezbytně nutných případech, protože by to mohlo poškodit dítě v děloze. Kromě toho se u kojence mohou objevit abstinenční příznaky, pokud byla matka léčena lorazepamem v době porodu.
