Aktivní složka perfenazin je vysoce účinný neuroleptikum. Používá se k léčbě bludů, halucinace, a psychóza.
Co je to perfenazin?
perfenazin je členem fenothiazinové skupiny drogy. Účinná látka byla vyvinuta v padesátých letech minulého století. Na trh se dostal v roce 1950 a v Německu byl prodáván jako monopreparát pod obchodním názvem Decentan. V moderní době perfenazin se používá méně často, protože je modernější neuroleptika Nyní jsou k dispozici.
Farmakologický účinek
Perphenazin působí primárně v psychózách. Ve většině případů jsou způsobeny poruchami metabolismu mozek. Předpokládá se, že tyto poruchy jsou odpovědné za zvýšenou excitabilitu u různých mozek oblastech. Tato aktivní centra způsobují například neklid, úzkost a bludy. The neurotransmiter dopamin hraje v tomto procesu důležitou roli. Perphenazin je klasifikován jako neuroleptikum, které má na člověka depresivní účinek nervový systém. Patří k fenothiazinům, které působí klasicky neuroleptika. Lék tedy ovlivňuje interakci různých nervových buněk i jejich vzájemné propojení. Perphenazin působí jako antagonista dopamin, jehož vazebné stránky jsou tímto blokovány. Perphenazin je nejen silný, ale také rychle působící. Své dopamin-inhibiční účinek zajišťuje útlum příznaků vyplývajících z psychóza, stejně jako nervozita a neklid. Studie na zvířatech prokázaly silnější účinky perfenazinu než chlorpromazin. Neuroleptický způsob působení lze srovnávat s haloperidol. Pokud se perfenazin používá ve vyšších dávkách, pak neurotransmitery adrenalin a histamin, které ovlivňují autonomní nervový systém, jsou také inhibovány. Tímto způsobem pohybové poruchy, které patří mezi příznaky schizofrenické psychóza, lze snížit. Neuroleptikum navíc ovlivňuje neurotransmiter acetylcholin, Tento neurotransmiter je důležité pro pohyb svalů. Působení perfenazinu se může snížit svalové záškoláctví k tomu dochází během psychotických epizod. Kvůli vlivu na acetylcholin, stimuluje se také činnost střeva a slinění. Z tohoto důvodu je droga také považována za účinnou proti nevolnost a zvracení. Perfenazin biologická dostupnost je 40 procent, zatímco jeho plazmatický poločas je mezi 8 a 12 hodinami. K metabolismu neuroleptik dochází prostřednictvím játra.
Lékařské použití a aplikace
Hlavní použití perfenazinu je při léčbě psychotických poruch, jako je akutní psychóza. V této souvislosti má neuroleptikum zmírňující účinek na závažné změny nálady které se vyskytují v kontextu mánií, halucinacea bludy. Ty jsou obvykle výsledkem psychotické epizody. Perphenazin dále slouží ke zmírnění výraznosti svalové záškoláctví během ak schizofrenie Záchvat. Tím pádem, schizofrenie je jednou z nejběžnějších forem psychózy. Protože neuroleptik také má sedativní vlastnosti, může být také podáván pro nervozitu. Indikace pro perfenazin také zahrnují nevolnost a zvracení, pro které je podáván jako alternativa. To znamená, že jiné prostředky pro tento účel nebyly předem účinné. Léčivá látka se podává užitím tablety nebo kapky. Je také možné jej podávat jako injekční roztok v ampulce. Doporučeno dávka perfenazinu je 4 až 8 miligramů podávaných až třikrát denně. V této souvislosti je lék vhodný i dlouhodobě terapie, i když to zvyšuje riziko tardive dyskineze.
Rizika a vedlejší účinky
Použití perfenazinu může mít za následek výskyt nežádoucích vedlejších účinků. Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří ospalost, poruchy spánku, ospalost, únava, závraťneklid, dyskineze (nedobrovolné hlava pohyby), trhaný pokrok jazykporuchy pohybu, ztuhlost svalů, mimovolní pohyby obličeje, třes a nedostatek pohybu. Mezi další časté nežádoucí účinky patří poruchy ortostatické regulace oběhového systému, srdeční arytmie, zvýšený srdeční rytmus, nízký krev tlak, zvýšení krve prolaktinu úrovně, citlivost prsou, menstruační poruchy a mléko tok, bronchiální astma, impotence a orgasmické poruchy. U některých pacientů se během perfenazinu objevuje maligní neuroleptický syndrom terapie, které mohou nabývat život ohrožujících rozměrů. Projevuje se svalovou rigiditou, palpitacemi, oběhovým kolapsem, horečka, nadměrné krev tlak a zakalení vědomí. Dokonce a kóma je možné. Na začátku léčby sval křeče někdy se objeví v náručí, krk, ústa a obličej, což zase ovlivňuje mimiku. Pokud je pacient přecitlivělý na perfenazin nebo jiné fenothiaziny, nesmí se lék užívat. Totéž platí po akutní intoxikaci alkohol, prášky na spaní or bolest léky. Pokud pacient trpí výraznými příznaky, je třeba pečlivě zvážit léčbu perfenazinem játra dysfunkce, srdeční postižení, nemoci krev a kostní dřeň, karcinom prsu, nádor v hypofýzy, ortostatické oběhové poruchy, astmatrvalé dýchací potíže, deprese nebo zúžení v gastrointestinálním traktu. Totéž platí pro přítomnost záchvatových poruch, jako jsou epilepsie. Pokud existuje hyperthyroidismus, lékař musí pacienta pečlivě sledovat. Li správa perfenazinu se uvažuje během těhotenství, je důležité, aby lékař zvážil přínosy a rizika léčby. Například studie na zvířatech ukázaly poškození dítěte, když byla droga použita, takže by měla být užívána pouze ve výjimečných případech. Navíc proto, že perfenazin přechází do mateřské mléko a má škodlivý účinek na dítě, během kojení je třeba se vyvarovat terapie.
