Oblasti použití (indikace)
Tamoxifen jako antiestrogen se používá jako podpůrná dlouhodobá léčba po dobu nejméně pěti let po počáteční léčbě karcinom prsu (karcinom mléčné žlázy). Kromě toho se také používá při léčbě metastáz karcinom prsu. Jeden hovoří o metastázovaném karcinomu prsu, pokud karcinom prsu již způsobila dceřiné nádory, tzv metastáz.
Tamoxifen terapie je účinná, pouze pokud byly v nádorové tkáni detekovány estrogenové receptory. Přítomnost estrogenových receptorů může určit patolog pomocí vzorku tkáně získaného během a biopsie nebo chirurgický zákrok. Klinické použití tamoxifen bylo prokázáno, že se zlepšuje krev hladiny lipidů u postmenopauzálních žen.
Snížení celkem cholesterolu a LDL Bylo prokázáno 10-20%. Kromě toho zachování hustota kostí u postmenopauzálních žen. Za normálních okolností dochází k poklesu hustota kostí u žen v menopauze. Ve Spojených státech amerických byl tamoxifen schválen také pro prevenci prsu rakovina u vysoce rizikových pacientů.
Kontraindikace
Tamoxifen se nesmí používat v případě známé přecitlivělosti na léčivou látku Tamoxifen nebo na kteroukoli jinou složku přípravku. Tamoxifen navíc není určen k použití během těhotenstvíběhem kojení nebo u dětí a dospívajících do 18 let.
Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky léčiva způsobené tamoxifenem jsou do značné míry vysvětleny jeho účinkem na hormonální systém. Návaly horka, výboje a poruchy cyklu až do úplné absence měsíčních menstruace před skutečným menopauza jsou velmi často stěžováni, když užívají Tamoxifen. Svědění (svědění) v genitální oblasti a krvácení z pochvy jsou často hlášeny.
Benigní a maligní změny v děloha a výstelka dělohy se může také často vyskytovat. Výskyt maligních změn ve výstelce děloha (karcinom endometria) se zvyšuje o 2 až 4krát u žen užívajících tamoxifen ve srovnání se ženami bez léčby tamoxifenem. Občas, zejména v případě kostních nádorů a / nebo a vápník-bohatý strava, zvýšení krev vápník může dojít k hyperkalcémii.
Vzácné jsou však cysty na vaječníky (ovariální cysty) a zhoubné nádory děloha sám (děložní sarkomy). Bolest v oblasti nemocné tkáně i bolest kostí se často objevují na začátku léčby. Užívání tamoxifenu může způsobit některé nežádoucí účinky léku v oblasti očí.
Patří mezi ně změny rohovky a sítnice (retinopatie) nebo zakalení oční čočka, také známý jako šedý zákal. Navíc, zánět zrakového nervu může být způsobena terapií tamoxifenem (optická neuritida), které ve vzácných případech mohou způsobit slepota. Vzhledem k výše popsaným možným oftalmologickým vedlejším účinkům se při léčbě tamoxifenem doporučují pravidelné oftalmologické kontroly.
Za normálních okolností by tato kontrola měla být prováděna jednou za dva roky. Pacienti si často stěžují bolesti hlavy a ospalost. Velmi zřídka, pneumoniese může objevit tzv. intersticiální pneumonitida.
Občas existují odchylky v játra hodnoty enzymu, které lze určit pomocí a krev vzorek. Vývoj mastná játra (steatóza jater), zánět jater (zánět jater) nebo narušený žluč tok jsou také hlášeny zřídka. Často se uvádí zvýšení určitých lipidů v krvi (sérové triglyceridy).
Velmi zřídka to může být tak výrazné, že zvýšení triglyceridů v séru může vést k zánětu slinivka břišní (pankreatitida). Pacienti si často stěžují nevolnost při užívání tamoxifenu. Občas zvracení může také dojít.
Léčba tamoxifenem často způsobuje dočasnou anémii. Pokles v jiných skupinách krevních buněk, jako je bílé krvinky (leukopenie) nebo destičky (trombocytopenie) je občas hlášen. Vážné změny v EU krevní obraz jsou však velmi vzácné.
Pokud jde o cévní systém, v žilách se mohou tvořit krevní sraženiny (trombóza, embolie), například v noha (hluboký žíla trombóza) a následně také v plicích (plicních) embolie). Výskyt těchto takzvaných tromboembolických komplikací se zvyšuje současně chemoterapie. mrtvice (apoplexie) se může objevit také při léčbě tamoxifenem.
Bylo hlášeno, že užívání tamoxifenu vede ke zvýšenému výskytu kožních vyrážek a vypadávání vlasů. Občas se vyskytnou hypersenzitivní reakce, které mohou být doprovázeny otokem tkání (tzv. Angioneurotický edém). Pokud zaznamenáte některou z výše popsaných nežádoucích účinků, informujte svého lékaře, aby mohl rozhodnout, jak postupovat.
Nežádoucí účinky, které dosud nebyly popsány, by měly být hlášeny také ošetřujícímu lékaři. Než zahájíte léčbu selektivním modulátorem estrogenových receptorů (SERM) tamoxifenem, měli byste informovat ošetřujícího lékaře o dalších lécích, které užíváte. Je důležité, abyste neignorovali léky bez lékařského předpisu. Účinnost tamoxifenu může být snížena řadou používaných léků deprese (antidepresiva).
Patří sem antidepresiva ze skupiny selektivních serotonin inhibitory zpětného vychytávání, jako je fluoxetin a paroxetin, selektivní dopamin a inhibitor zpětného vychytávání norepinefrinu bupropion, ale také antiarytmikum chinidin a účinná látka cinakalcet. Důvodem je přeměna tamoxifenu na účinnou látku endoxifen pomocí enzymu z enzymového systému cytochromu P450 nazývaného CYP2D6, který lze výše uvedenými přípravky inhibovat. Jiné léky mohou zvýšit účinek tamoxifenu, což také zvyšuje riziko nežádoucích účinků léku.
V interakcích s jinými léky může hrát roli také degradace tamoxifenu prostřednictvím enzymu CYP3A4. Například induktor CYP3A4, jako je antibiotikum rifampicin, může urychlit degradaci tamoxifenu a tím snížit hladinu tamoxifenu v plazmě. Tento mechanismus by proto mohl také způsobit snížení účinnosti tamoxifenu.
Mezi léky, které způsobují zesílení účinku, patří antikoagulancia. Chemoterapie užívání Tamoxifenu zvyšuje riziko tvorby krevních sraženin (tromboembolické příhody). Jako takzvaný selektivní modulátor estrogenových receptorů (SERM) může mít tamoxifen účinek hlavně na účinek jiných hormonální přípravky. Zejména přípravky obsahující estrogeny může vést ke vzájemnému zeslabení účinku, pokud se užívá společně s tamoxifenem.
