Pozadí
Opioidy byly použity jako léky proti bolesti po tisíce let. Zpočátku ve formě opiumsušená mléčná šťáva mák setý L. (Papaveraceae). Na počátku 19. století čistý opium alkaloid morfium byl izolován poprvé a později podán nově vyvinutou hypodermickou jehlou. Ve 20. století, četné deriváty a syntetické opioidy byly vyvinuty a staly se předmětem narkotika zákony. Mezi nimi jsou některé účinné látky, které již nejsou odvozeny z přírodních alkaloidy, Například, petidin, fentanyl a methadon jsou odvozeny od tropanového alkaloidu atropin z rostlin lilku. Opioidy je souhrnný název pro všechny účinné látky; přírodní přísady jako např morfium a kodein jsou označovány jako opiáty. Opioidní peptidy, jako je endorfiny a enkefaliny jsou přirozené ligandy opioidních receptorů.
Účinky
Opioidy (ATC N02A) jsou primárně analgetické a analgeticky distanční. Na rozdíl od jiných analgetik, jako jsou nesteroidní protizánětlivé látky drogy, nemají ani protizánětlivé ani antipyretické vlastnosti. Opioidy jsou navíc sedativní (depresivní), psychotropní (ovlivňují psychiku), sedativní, a kašel- mimo jiné dráždivý. Účinky jsou způsobeny vazbou na endogenní opioidní receptory nacházející se v mozek, míchaa periferní nervový systém, mezi ostatními. Mezi ně patří opioidní receptory μ (Mü), δ (Delta) a κ (Kappa). Agenti mají různé afinity pro různé receptory.
Indikace
Indikace pro užívání opioidů zahrnují:
- Akutní a chronické bolest různých příčin podle inscenačního schématu WHO, např. zpět bolest, osteoartróza, kolika, porodní bolest, bolest nádoru, průlomová bolesta infarkt myokardu.
- K symptomatické léčbě podrážděných kašel.
- Pro symptomatickou léčbu průjem.
- Použití v anestezii.
- Ohledně substituční léčby viz například pod methadon substituce.
Zneužívání
Opioidy mají dvě tváře - na jedné straně jsou zásadní a vysoce účinné drogy for bolest řízení. Na druhé straně jsou zneužívány jako opojné látky kvůli jejich psychotropním, euforickým a sedativní vlastnosti. Typickými příklady jsou heroin, morfium, kodein a oxykodon - ale v zásadě lze použít všechny opioidy jako drogy. Kvůli vysokému potenciálu závislosti a život ohrožujícím a destruktivním nepříznivé účinky, zneužívání se důrazně nedoporučuje. Opioidy lze také použít jako doping agenti.
Aktivní látky
- Alfentanil (Rapifen)
- Benzhydrokodon (Apadaz)
- Buprenorfin (např. Temgesic, Transtec).
- Carfentanil (veterinární léky).
- Kodein (mnoho léčivých přípravků)
- Dermorfin
- Desomorfin (narkotikum)
- Dextromoramid (Palfivet)
- Dextropropoxyfen (z obchodu).
- Dihydrokodein (např. Codicontin, Paracodin).
- Ethyl morfin (Phol-Tux)
- Fentanyl (např, Durogesic, obecný).
- Heroin (Diaphin, narkotikum).
- Hydrocodone (Hydrokodon Streuli, mimo obchod).
- Hydromorfon (např. Palladon)
- Levomethadon (L-polamidon)
- Levorphanol (není komerčně dostupný v mnoha zemích).
- Metadon (např. ketalgin, předpisy pro soudce).
- Metopon (není na trhu)
- Morfin (např. MST continus, kapky morfinu).
- Nalbuphin (Nalbuphine OrPha)
- Nikomorfin (Vilan, z obchodu).
- Opium (magistrální formulace)
- Opiová tinktura (Dropizol)
- Oripavin (předchůdce)
- Oxykodon a naloxon (targin).
- Oxykodon (Oxycontin, Oxynorm).
- Oxymorfon (Opana, obecný).
- Pentazocin (Fortalgesic, mimo označení).
- Petidin (různí výrobci)
- Piritramid (Dipidolor)
- Remifentanil (Ultiva, obecný).
- Sufentanil (Sufenta, generika)
- Tapentadol (Palexie)
- Tilidin (Valoron)
- Tramadol (Tramal, generika)
Opioidní antagonisté jsou antagonisté opioidních receptorů a ruší účinky opioidů. Používají se v případě otravy, detoxikacezávislost na alkoholu, zácpa a zastavit mimo jiné účinky opioidů.
Kontraindikace
Během používání je třeba dodržovat četná opatření. Veškeré podrobnosti najdete na štítku s léky. Kontraindikace zahrnují přecitlivělost a současnou léčbu Inhibitory MAO, respirační selhání, respirační deprese, střevní obstrukce, opožděné vyprazdňování žaludku, játra nemoc, zvýšený nitrolební tlak, traumatické mozek zranění a těžká obstrukční plicní nemoc.
Interakce
- Některé opioidy jsou biotransformovány izoenzymy CYP450 a jsou citlivé na léčivo interakcí s inhibitory CYP a induktory CYP.
- Centrálně tlumivé léky mohou zvyšovat vedlejší účinky a dýchací potíže deprese. Patří sem další opioidy, sedativa, prášky na spaní, neuroleptika, myorelaxancia, antihistaminikaa alkohol. Kombinace může být život ohrožující.
- Kombinace s Inhibitory MAO není indikováno, protože vážné nepříznivé účinky jsou možné.
- Anticholinergní látky mohou zvyšovat anticholinergní vedlejší účinky.
- Antagonisté opioidů ruší účinky opioidů.
Nepříznivé účinky
Opioidy jsou silné látky a je třeba je podávat opatrně. Předávkování je život ohrožující a projevuje se jako paralýza dýchacích cest, nízký krevní tlak, nízký puls, oběhové selhání a kóma. Obávaná je zejména možnost dýchacích cest deprese. Možné nežádoucí účinky, které se vyskytnou také při terapeutických dávkách, zahrnují:
- Zácpa, nevolnost, zvracení, suché ústa, ztráta chuti k jídlu.
- Centrální a psychiatrické poruchy, jako jsou závratě, bolest hlavy, únava, ospalost, zmatenost, úzkost, euforie, dysforie.
- Malí žáci (mióza)
- Respirační deprese
- Svědění, vyrážka, zarudnutí kůžepocení
- Močová retence
- Hyperalgezie: Paradoxně zvýšená citlivost na bolest.
- Kardiovaskulární poruchy jako např nízký krevní tlak, pomalý srdeční rytmus.
- Rozvoj tolerance, závislosti a závislosti, abstinenční syndrom po ukončení léčby.
Výhodou je, že opioidy nezpůsobují poškození orgánů jako jiné léky proti bolesti.
