cyklofosfamid je lék ve třídě cytostatik. Používá se k léčbě rakovina a léčit těžké autoimunitní onemocnění.
Co je cyklofosfamid?
cyklofosfamid se používá k léčbě rakoviny a k léčbě těžké autoimunitní onemocnění. cyklofosfamid je lék s alkylační aktivitou. Alkylační činidla jsou chemické látky, které mohou zavést alkylové skupiny do DNA. Cyklofosfamid patří do skupiny hořčice plyn-dusík sloučeniny, a tedy k cytostatika. Cytostatika jsou drogy které inhibují buněčný růst a / nebo dělení buněk. Používají se zejména k léčbě rakovina jako část chemoterapie. Při hledání a rakovina lék, chemici ve farmaceutické společnosti Asta Medica vyrobili derivát fosfamidu hořčice. Na základě toho byl objeven cyklofosfamid v roce 1956. Lék byl nakonec patentován v roce 1962. Dnes se cyklofosfamid vyrábí z bisaminu a fosfor oxychlorid. Kyselina fosforečná uprostřed v tomto procesu vzniká dichlorid. Při reakci s 3-amino-l-propanolem se v přítomnosti bazického rozpouštědla triethylaminu vytvoří směs látek cyklofosfamid.
Farmakologický účinek
Cyklofosfamid patří do třídy proléčiva. Proléčiva jsou neaktivní prekurzory drogy které rozvíjejí své účinky pouze prostřednictvím různých metabolických procesů v těle. Cytotoxický účinek cyklofosfamidu se aktivuje pouze v játra. Cyklofosfamid je tedy sám o sobě látkou, která zpočátku nemá cytostatický účinek. The biologická dostupnost po orálním podání správa je více než 75 procent. Poločas je mezi třemi a dvanácti hodinami. V buňkách játra„K hydroxylaci léčiva dochází systémem cytochromu P450. Tím se získá 4-hydroxycyklofosfamid aldofosfamid. To štěpí akrolein, čímž se stane fosforamidem hořčice. Fosforamidová hořčice je alkylan s aktivní bifunkcí. Poškozuje DNA buněk takzvanými křížovými vazbami. Křížové vazby jsou křížové vazby mezi jednotlivými řetězci DNA. Kvůli poškození DNA se buňky již nemohou dělit. Proliferace buněk je tak inhibována.
Lékařské použití a použití
Cyklofosfamid se používá k léčbě různých druhů rakoviny jako cytostatikum. Lék se obvykle kombinuje s jinými cytostatiky drogy in terapie. U dospělých se cyklofosfamid používá k léčbě Hodgkinových a non-Hodgkinových lymfomů. Hodgkinovy a non-Hodgkinovy lymfomy jsou maligní onemocnění lymfatického systému. V kombinaci s methotrexát a 5-fluoruracilse cyklofosfamid podává v tzv. režimu CMF při léčbě karcinom prsu (karcinom mléčné žlázy). Mezi další indikace pro cyklofosfamid patří sarkomy měkkých tkání a Ewingův sarkom. Ewingův sarkom je druhou nejčastější formou rakovina kostí u dětí. Cyklofosfamid se také používá k mobilizaci kmenových buněk pro aferézu kmenových buněk a jako kondicionační léčba před imunoterapií a transplantací kmenových buněk. U dětí nejen Ewingův sarkom se zpracuje s cyklofosfamidem. Mezi další indikace pro tento lék patří meduloblastom, neuroblastom, retinoblastoma těžké aplastické anémie. Cyklofosfamid se však nepoužívá výhradně k léčbě rakoviny terapie. Těžké kurzy autoimunitní onemocnění jako je granulomatóza, revmatoidní artritida nebo systémové lupus erythematosus (SLE) jsou také ošetřeny cyklofosfamidem. Několik studií také prokázalo zlepšení příznaků u roztroušená skleróza. V současné době však neexistuje žádný souhlas s léčbou roztroušená skleróza.
Rizika a vedlejší účinky
Cyklofosfamid by se neměl používat během léčby těhotenství. Adekvátní antikoncepce by měl být používán během terapie aby těhotenství nenastává za žádných okolností. Kromě toho očkování živými vakcíny nesmí být podáván během léčby cyklofosfamidem. Jinak by mohlo dojít k potenciálně život ohrožujícím infekcím kvůli imunosupresivnímu účinku léku. V průběhu léčby cyklofosfamidem došlo ke snížení bílé krev buňky (leukocyty) může nastat. Mezi časté nežádoucí účinky také patří nevolnost a vypadávání vlasů. Kumulativní dávky cyklofosfamidu zvyšují riziko leukémie a měchýř nádory. hemoragické zánět z měchýř (cystitida) se může objevit v průběhu chemoterapie s drogou. Z tohoto důvodu je lék merkaptoethansulfonát sodík (maso) se podává souběžně s cyklofosfamidem. Ať už tohle správa je opravdu užitečné, je v současné době stále kontroverzní. Zejména v případě nižších dávek cyklofosfamidu, například při léčbě autoimunitních onemocnění, se správa of maso obvykle není nutné. Po podání cyklofosfamidu neplodnost se mohou vyskytnout u mužů i žen. Proto před léčbou kryokonzervace of vajíčka a spermie se doporučuje pacientům, kteří chtějí mít děti.
