Ritonavir je jméno dané Inhibitor HIV proteázy. Lék se používá k léčbě infekcí HIV, jako je AIDS.
Co je ritonavir?
Ritonavir je jméno dané Inhibitor HIV proteázy. Lék se používá k léčbě infekcí HIV, jako je AIDS. Ritonavir je aktivní složka, která patří k inhibitorům proteázy. Lék se podává jako kombinovaný přípravek proti infekcím HIV. Ritonavir byl vyvinut v 1990. letech ve společnosti Abbott Laboratories. Světová farmaceutická společnost v USA uvedla na trh lék v roce 1996 po schválení Food and Drug Administrativa (FDA). Pod názvem produktu Kaletra byl ritonavir kombinován s inhibitorem proteázy lopinavir. Kromě toho byl ritonavir mezi prvními antiretrovirovými látkami v této třídě. Kombinace ritonaviru a lopinavir je nutné, protože bez ritonaviru by byl lopinavir degradován příliš rychle. Protože to by vyžadovalo vyšší dávku, užívání ritonaviru umožňuje dávka snížit při současném zvýšení profilu účinnosti. Ritonavir je bělavý prášek to je prakticky nerozpustné v voda, zatímco účinná látka se snadno rozpouští v methanol a dichlormethan. Navíc je v ritonaviru přítomen polymorfismus. Je důležité chránit drogu před světlem.
Farmakologický účinek
Ritonavir patří do skupiny inhibitorů proteázy HIV-1. Léčivo je tedy schopné inhibovat specifické viry enzymy HIV proteázy. HIV proteázy štěpí protein molekuly a zajistit, aby virus HI mohl předávat své genetické informace. Použitím ritonaviru a lopinavir společně, což je také Inhibitor HIV proteázy, je možné zabránit HI viry od dalšího vývoje. To má za následek tvorbu nezralých viry jejichž infekčnost je snížena. Účinky ritonaviru a lopinaviru se doplňují. Zatímco lopinavir se konkrétně zaměřuje na virus HI, virus imunodeficitu virus je napaden ritonavirem na stejných místech, která jsou také napadena lopinavirem. To má za následek vytěsnění lopinaviru z těchto míst, což mu umožňuje zůstat v těle pacienta déle. Tímto způsobem existuje trvalejší účinek. Pozitivní účinek lopinaviru je tedy zvýšen ritonavirem. Lék navíc zajišťuje, že je sníženo riziko rezistence na léčivo. Protože ritonavir inhibuje játra enzym cytochrom P-450 CYP 3A4, ovlivňuje také metabolismus jiných drogy. Ve výsledku se jejich dávkování stává obtížnějším.
Lékařské použití a použití
Pro použití se ritonavir používá k léčbě infekce HIV u dospělých, dospívajících a dětí ve věku od dvou let. Při tom lék slouží k inhibici množení HI viry, což může působit proti vypuknutí AIDS příznaky. Pokud je AIDS již přítomen, podává se ritonavir společně s lopinavirem ke zmírnění příznaků pacienta a zlepšení jeho kvality života. Zlepšuje také průměrnou délku života pacientů s tímto onemocněním. Ritonavir se také používá jako součást jiných kombinovaných přípravků. Používá se k léčbě infekční nemoc zánět jater C.
Ritonavir se podává perorálně potahováním tablety nebo sirup.
Rizika a vedlejší účinky
Při použití ritonaviru jsou možné četné vedlejší účinky, které však nemusí nutně zažít každý pacient. Například postižené osoby často trpí průjem, nevolnost, zvracení, nadýmání, bolest břicha, zažívací problémyobecná slabost, chuť poruchy, bolesti hlavy, kůže vyrážky, pocení, poruchy spánku, akné, a cukrovka mellitus. Navíc, krev glukóza, krev cholesterolu, triglyceridy v krvi a krev amylázy úrovně se mohou zvýšit. Mezi další možné nežádoucí vedlejší účinky patří rýma, sinusitida, Cushingův syndrom, anémie, hypotyreóza, dehydratace, přibývání na váze, nehybnost, úzkost, poruchy pohybu, závraťtřes, poruchy myšlení, gastrointestinální trakt zánětnervová necitlivost, nervozita, ekzémsvědění nebo bolesti kloubů. Někdy způsobují inhibitory HIV proteázy, jako je ritonavir, zvýšení krev hladiny lipidů. Z tohoto důvodu musí pacient podstoupit pravidelné lékařské kontroly. Zvýšené krev hladiny neutrálních tuků jsou také v oblasti možností v důsledku užívání drogy. To zase může vést na zánět slinivky břišní (pankreatitida). Pacienti, u nichž imunodeficitu onemocnění AIDS je již pokročilé, jsou považovány za zvláště ohrožené. V nejhorším případě akutní pankreatitida mohou dokonce vést k smrti. Kvůli slabosti imunitní systém způsobené AIDS, jinými závažnými chorobami, jako je CMV retinitida nebo pneumonie může nastat v počáteční fázi terapie. Ritonavir by se neměl používat, pokud má pacient přecitlivělost na léčivo nebo trpí poruchou funkce jater nebo je závažný játra poškození. Pacienti, kteří mají zánět jater B nebo C jsou vystaveni riziku smrtelných vedlejších účinků, proto musí být pod přísným lékařským dohledem. Vzhledem k tomu, že studie na zvířatech prokázaly poškození při léčbě ritonavirem, měl by být lék podáván během léčby těhotenství pouze pokud není jiná možnost. Nemocná matka se musí kojení dítěte vyhýbat. Užíváním ritonaviru existuje riziko interakce s ostatními drogy, což může způsobit nežádoucí účinky. Současně správa agentů jako např antihistaminika, antidepresiva, opioidy, neuroleptika, antimykotika, vápník antagonisté nebo steroidy hormonů není považováno za vhodné. Rovněž se zdržte užívání přípravku na zvýšení účinnosti sildenafil, protože zvyšuje nežádoucí vedlejší účinky. Někdy ritonavir ovlivňuje schopnost pacienta reagovat, takže by se neměl účastnit silničního provozu nebo obsluhovat složité stroje. Rovněž jsou možné alergické reakce.
