Chinin je chemická sloučenina nalezená v kůře cinchona strom. Chinin se léčí používá hlavně pro terapie of malárie, zejména malárie tropica. Kromě toho se někdy používá pro profylaxi a terapie svalů křeče a v přípravcích ke zmírnění příznaků chřipka- podobné infekce. Kromě toho se také používá jako hořké činidlo v některých potravinách.
Co je to chinin?
Chinin je přírodní látka nacházející se v kůře cinchona, kůře cinchona strom. Chinin je chemická sloučenina zařazená do skupiny chinolinu alkaloidy. Chinin, který má chemický vzorec C20H24N2O2
je bílá krystalická prášek to je velmi obtížné rozpustit voda a má hořkost chuť, bod tání chininu je 177 stupňů Celsia, zatímco obsah chinin trihydrátu je 57 stupňů Celsia. The Molární hmota chininu je 324.44 gramů x mol ^ -1. Nejnižší známá toxická látka dávkatj. nejnižší dávka u kterého se po orálním podání prokázalo, že je u člověka toxický správa je 74 mg x kg ^ -1. Nejnižší prokázaná smrtící dávka u lidí je 294 mg x kg ^ -1, i když způsob správa v tomto případě není znám. Chinin se používá jako léčivo i jako hořké činidlo v potravinách. Chinin je již dlouho známým lékem pro léčbu malárie.
Farmakologický účinek
Chinin se obvykle aplikuje orálně. Intravenózní aplikace je však možná i v případě nouze. Po orálním podání správa, vstřebávání chininu je relativně rychlý a dobrý. Maximální účinek je dosažen po 1-3 hodinách. Plazma vazba na bílkoviny chininu je asi 70%. K metabolizaci dochází téměř úplně játraa pouze 10% chininu se vylučuje beze změny. Účinek chininu je založen na inhibici hemopolymerázy plasmodií. Chinin zde brání tvorbě netoxického β-hematinu ve vakuolách plasmodií z toxického ferriprotofyrinu IX. Plasmodia jsou původci malárie. I když zde lze rozlišit několik různých plasmodií. Chinin je však účinný proti všem druhům plasmodií. Protože plasmodie vyžadují hemopolymerázu, jsou přímo poškozeny chininem. Navíc i v malých dávkách má chinin a lokální anestetikum a antipyretický účinek. Chinin sulfát má také antispazmodický účinek. Antispazmodický účinek chininsulfátu je způsoben působením na křižovatce mezi nervy a svalová vlákna koncové desky motoru.
Lékařské použití a použití
Chinin se používá především k léčbě těžké malárie tropica. Malaria tropica je forma malárie způsobená patogenem Plasmodium falciparum. Vyznačuje se relativně vysokou koncentrace parazita v krev (parazitémie). Malaria tropica má často za následek těžkou formu anémie a neurologické komplikace. Kromě toho může malárie tropická vést k rytmickému průběhu horečka. Malaria tropica také často vede ke komplikacím nebo změnám v určitých orgánech. Tím pádem, ledvina Může také dojít k selhání. Chinin je indikován pro malárii tropica. Chinin se používá hlavně, když Patogenů jsou rezistentní nebo multirezistentní vůči chlorochin. Chinin se podává v relativně vysokých dávkách k léčbě malárie. The terapie se většinou podává orálně ve formě soli chininu. Částky soli obvykle odpovídá 0.8 až 1 g chininu denně. Používají se například dávky 1.95 gramu dihydrátu chininsulfátu denně, což zhruba odpovídá výše uvedenému koncentrace chininu. U všech ostatních indikací chininu se používají mnohem nižší dávky. Dalšími indikacemi jsou profylaxe a terapie svalů křeče. Zde podávané dávky jsou přibližně 200 až 400 miligramů chininsulfátu denně. Mimo medicínu se chinin kvůli své hořkosti používá v různých potravinách chuť. Zejména „hořký citron“ a „tonikum voda„Jsou známé nápoje obsahující chinin.
Rizika a vedlejší účinky
V souvislosti s požitím chininu může v případě předávkování dojít k otravě chininem. Pokud k tomu dojde, objeví se typické příznaky závrať, zvracenízvonění v uších, poruchy zraku, křeče sítnice plavidla, poškození zrakový nerv, většinou dočasné slepota, stavy neklidu a cyanóza (namodralé zbarvení kůže a sliznice). V nejhorším případě může dojít k srdeční smrti na paralýzu srdce nebo na smrt z paralýzy centrálního dýchání. Smrtelná dávka je asi osm až deset gramů. K léčbě otravy chininem, aktivního uhlí (nebo sodík síran) a benzodiazepiny (např. diazepam) jsou podávány. Aktivní uhlí má absorbovat chinin a tím ho inhibovat vstřebávání do krev, benzodiazepiny slouží k uvolnění svalů. Během léčby chininem se navíc mohou objevit další vedlejší účinky. Nevolnost, zvracení (zvracení), průjem, bolest břicha, alergické příznaky, kožní vyrážka, astma, trombocytopenie, leukopenie, agranulocytóza, bolest hlavy, závraťa může dojít ke zmatku. Kromě toho dvojité vidění, snížená zraková ostrost (a další zrakové poruchy), hučení v uších, ztráta sluchu (a další poruchy sluchu), pokles krev tlak, šok, a srdeční arytmie jsou možné nežádoucí reakce na léky, které mohou být způsobeny chininem.
